66108-95-0
66108-95-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
碘海醇
N,N’-雙(2,3-二羥基丙基)-5-[N-(2,3-二羥基丙基)乙酰胺基]-2,4,6-三碘代異酞酰胺
碘苯六醇
碘海索
歐乃派克
碘海醇
5-(N-2-3-DIHYDROXYPROPYL-ACETMIDO)-2,4,6-TRIIODO-N,N'-BIS-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-ISOPHTHALAMIDE
IOHEXOL
N,N'-BIS(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-5-[N-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)ACETAMIDO]-2,4,6-TRIIODOISOPHTHALAMIDE
NYCODENZ
1,3-benzenedicarboxamide,5-(acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino)-n,n’-bis(2,3-dih
5-(n-dhp-acetamido)-2,4,6-triiodo-n,n’-bis-dhp-isophthalami
6-triiodo-ydroxypropyl)-4
exypaque
omnipaque
omnipaque240
win39424
5-(N-2,3-dihydroxypropylacetamido)-*2,4,6-triiodo
5-[N-(2,3-Dihydroxypropyl)acetamido]-2,4,6-triiodo-N,N-bis(2,3-dihydroxypropyl)isophthalamide solution
histodenz solution
Lohexol
HISTODENZ(TM)
5-[Acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino]-N,Nbis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide
Accudenz
Omnipaque 140
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應用領(lǐng)域
制備方法
31127-80-7
106-89-8
66108-95-0
92339-11-2
以5-(乙酰氨基)-N,N'-雙(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘間苯二甲酰胺（化合物A，1120.5 kg，1.50 kmol）和1-氯-2,3-環(huán)氧丙烷為原料，合成N1,N3-雙(2,3-二羥丙基)-5-(N-(2,3-二羥丙基)乙酰氨基)-2,4,6-三碘間苯二甲酰胺及5,5'-((2-羥基丙基-1,3-二基)雙(乙?；槎?)雙(N1,N3-雙(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘間苯二甲酰胺)的一般步驟如下： 1. 將化合物A（1120.5 kg，1.50 kmol）溶解于含有KOH（140.0 kg，2.25 kmol）的水（1232.6 kg）溶液中，控制溫度在20℃以下。 2. 分批加入硼酸（64.9 kg，1.05 kmol）和鹽酸（30.4 kg，0.30 kmol）。 3. 緩慢滴加1-氯-2,3-環(huán)氧丙烷（83.3 kg，0.90 kmol），保持反應體系的pH值在10-11之間。 4. 反應過程中通過HPLC監(jiān)測反應進度。 5. 當化合物A的含量低于5%時，加入水（1232.6 kg）淬滅反應，并用18%的鹽酸調(diào)節(jié)pH至5-6。 6. 反應混合物經(jīng)活性炭脫色后過濾。 7. HPLC分析顯示濾液中含有86.3%的碘克沙醇、7.5%的碘海醇、2.9%的化合物A及2.7%的O-烷基化副產(chǎn)物和其他雜質(zhì)。
參考文獻：
[1] Patent: WO2011/63551, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 15-16
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[4] Acta Chemica Scandinavica, 1995, vol. 49, # 6, p. 446 - 456
[5] Patent: US2011/21823, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 2-3
常見問題列表
碘海醇是造影劑的原料，這種造影劑通常在進行CT造影診斷前注入靜脈，用于血管造影，泌尿系統(tǒng)、脊髓及股關(guān)節(jié)、淋巴系統(tǒng)造影，具有造影密度低，毒性低，耐受型好等優(yōu)點，是目前最好的造影劑之一，發(fā)達國家己完全用它取代了離子型造影劑，也是診斷用藥。
非離子型造影劑的化學結(jié)構(gòu)為三碘苯環(huán)，并帶有3個親水基團。碘海醇、碘比醇、碘佛醇均有6個羥基，碘帕醇有5個．碘普羅胺有4個。由于含碘，為高密度造影劑，在X線片上或17"片上含有造影劑的地方密度增高，使對比增強．有助于診斷。非離子型造影劑由于滲透壓低．分子內(nèi)在毒性也低，使藥物不良反應的發(fā)生率比離子型造影劑大大減低。
1．血管內(nèi)應用臨床應用本品于成人及兒童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大腦血管造影、外周及各種動脈造影、靜脈造影、數(shù)字減影和CT增強掃描，
2．蛛網(wǎng)膜下腔應用適用于成人及兒童的脊髓造影，以及應用于蛛網(wǎng)膜下腔，注射后進行腦池CT掃描檢查。
3．體腔內(nèi)應用 適用于各種體腔檢查，包括口服，如關(guān)節(jié)造影、內(nèi)鏡逆行胰膽管造影(ERCP)、疝囊造影、尿路造影、子宮輸卵管造影、涎管造影．以及各種使用口服水溶性造影劑進行的胃腸道檢查等。
非離子型血管內(nèi)造影劑：如碘比醇、碘佛醇、碘海醇、碘帕醇、碘普羅胺、碘克沙醇。
圖1為碘海醇分子結(jié)構(gòu)式。
②有過敏史或懷疑對本品過敏，而又必須以本品造影者，于造影前可使用腎上腺皮質(zhì)激素類與抗組胺類藥物預防，但椎管內(nèi)禁用腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。
③有局部或全身性細菌感染時，勿進行腰穿，當然也不能使用本品造影。
④如必要，術(shù)前可給予鎮(zhèn)靜劑如地西泮，如有劇痛可給予止痛劑。
⑤良好的體液狀態(tài)，可降低不良反應的發(fā)生率，故應防止病人脫水。
⑥造影后讓病人仰臥病床，使頭部抬高至少6小時，保持仰臥姿勢24小時，不得自行移動或彎腰下俯，以防所殘留的造影劑向腦部流動，并可減少腦脊液泄漏。
⑦如病人惡心、嘔吐，應以靜脈輸液劑替代流體食物，必要時給予止吐劑。
⑧如脊髓造影失敗，也不宜即時進行重復造影。
⑨若癲癇發(fā)作，當即緩解靜注10mg地西泮。為防止癲癇復發(fā)，可在停止發(fā)病20～30分鐘后，肌注0.2g苯巴比妥鈉。
⑩碘海醇注射液的相對密度較腦脊液高。
②有過敏史、對碘過敏、有哮喘病者禁用或慎用。
③嚴重肝腎功能不全、嚴重甲狀腺病、骨髓性白血病患者應慎用；這些患者脫水時應禁用，血肌酐濃度超過0.5mmol/L的糖尿病患者應禁用。
④孕婦慎用，如必須應用時，當用最低劑量。
⑤本品能干擾甲狀腺功能試驗，使甲狀腺組織結(jié)合碘的能力降低，且需數(shù)日甚至2周才能完全恢復。
⑥造影劑勿與其他藥物混合配伍，應使用專用注射器。
用于心血管、動脈、靜脈及尿路造影，所用的碘濃度和用量，一般與現(xiàn)在采用的其他各種血管造影劑相同。
2、本藥鞘內(nèi)注射的同時使用三環(huán)類抗抑郁藥物或單胺氧化酶抑制藥，可降低癲癇發(fā)作的閾值，并導致抽搐發(fā)作。
3、２周內(nèi)用白介素-2治療的病人其延遲反應的危險性會增加（感冒樣癥狀和皮膚反應）。
4、Ⅲ類抗心律失常藥如胺碘酮在推薦劑量可以延長QT間期，與本品合用對延長QT間期有相加作用。
本信息由Chemicalbook彤彤編輯（2015-08-03）。
2. 血管內(nèi)應用后的不良反應在頻度與嚴重性上均顯著較其他離子型造影劑低，不良反應與甲泛葡胺相似。少數(shù)病人有輕微反應，如溫熱感、面紅、惡心、嘔吐、輕度胸痛、皮膚癢、蕁麻疹、下肢麻木等。
2,肝腎功能不全、心臟及循環(huán)系統(tǒng)功能不全、體質(zhì)虛弱、腦動脈硬化、糖尿病、甲狀腺腫、白血病慎用。
3,嚴重甲亢禁用。
4,一般應作好急性過敏反應搶救準備。