586966-54-3
586966-54-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
匹伐他汀雜質(zhì)17
匹伐他汀叔丁基酯
匹伐他汀鈣中間體PB5
(3R,5S,E)-7-(2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)-3,5-二羥基庚-6-烯酸叔丁酯
(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-基]-3,5-二羥基-6-庚酸叔丁酯
Tert-buthyl Pitavastatin
Pitavastatin t-Butyl Ester
Pitavastatin tert-Butyl Ester
pitavastatin-defluorination impurity
(3R,5S,E)-tert-butyl 7-(2-cyclopropyl-4-
5-dihydroxy-6-heptenoic acid tert-butyl ester
Pitavastatin Impurity 11(Pitavastatin t-Butyl Ester)
6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]-3
(3R,5S,E)-tert-Butyl 7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-eno
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![(4R,6S)-6-[[(1E)-2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(huán)-4-乙酸叔丁酯](/CAS/GIF/147489-06-3.gif)
147489-06-3
586966-54-3
以(4R,6S)-6-[[(1E)-2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(huán)-4-乙酸叔丁酯（1.5 kg）為原料，將其溶解于乙腈（16 L）中。在攪拌條件下，于2小時(shí)內(nèi)緩慢加入35% HCl溶液（0.91 kg）與純凈水（9.5 kg）的混合溶液。繼續(xù)攪拌反應(yīng)混合物1小時(shí)。通過(guò)HPLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度，確認(rèn)原料完全消耗后終止反應(yīng)。反應(yīng)混合物用碳酸氫鈉中和，隨后用乙酸乙酯進(jìn)行萃取。分離有機(jī)層，用氯化鈉溶液（1.5 kg）洗滌，減壓濃縮。將濃縮后的殘余物溶解于乙酸乙酯（1.5 L）中，緩慢加入己烷（9 L）。將混合物冷卻至約10℃，持續(xù)攪拌2小時(shí)。通過(guò)減壓過(guò)濾收集沉淀物，并在約50℃下減壓干燥，得到目標(biāo)產(chǎn)物(3R,5S,E)-7-(2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)-3,5-二羥基庚-6-烯酸叔丁酯（1.22 kg），為白色結(jié)晶，產(chǎn)率88.4%。HPLC純度：98.555%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2013/72688, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0060-0062
[2] Patent: US2012/16129, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 13-14
[3] Patent: WO2014/108795, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 19; 20
[4] Patent: JP6231262, 2017, B2. Location in patent: Paragraph 0030-0032
常見(jiàn)問(wèn)題列表
匹伐他汀叔丁酯即6-[[(1E)-2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(huán)-4-乙酸叔丁酯，是匹伐他汀鈣的關(guān)鍵中間體。匹伐他汀鈣是由日產(chǎn)化學(xué)與興和株式會(huì)社兩家公司共同開(kāi)發(fā)的第一個(gè)全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑，屬于他汀類藥物。
匹伐他汀叔丁酯用于制備半鈣鹽。
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-135384 | 匹伐他汀叔丁酯 tert-Buthyl Pitavastatin | 586966-54-3 | 500 mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-135384 | 匹伐他汀叔丁酯 tert-Buthyl Pitavastatin | 586966-54-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |
| 2025/05/22 | HY-135384 | 匹伐他汀叔丁酯 tert-Buthyl Pitavastatin | 586966-54-3 | 1 g | 800元 |