1492-24-6

501-53-1

42918-86-5

在0℃條件下，向氯甲酸芐酯（17.06mL，119mmol）中緩慢滴加（S）-2-氨基丁酸（11.2g，109mmol）的四氫呋喃（THF，200mL）溶液和2M碳酸鈉水溶液（65.2mL，130mmol）。滴加完畢后，將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌16小時。反應(yīng)完成后，用H2O/叔丁基甲基醚（TBME）進(jìn)行萃取，分離出水層。水層用2M HCl水溶液酸化至pH=2，隨后用乙酸乙酯（EtOAc）萃取。合并有機(jī)層，用無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，過濾后濃縮濾液，得到(S)-2-(芐氧羰基氨基)丁酸（22.8g，產(chǎn)率77%）為無色油狀物。產(chǎn)物無需進(jìn)一步純化即可用于后續(xù)反應(yīng)。LC-MS分析結(jié)果：[M-H]? 236.2；保留時間（Rt）0.76分鐘（LCMS方法1）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1994, vol. 42, # 9, p. 1927 - 1930

[2] Patent: US2014/135330, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0230

[3] Journal of the American Chemical Society, 1964, vol. 86, p. 4991 - 4999

[4] Bulletin of the Academy of Sciences of the USSR, Division of Chemical Science (English Translation), 1964, p. 635 - 640

[5] Izvestiya Akademii Nauk SSSR, Seriya Khimicheskaya, 1964, # 4, p. 685 - 692