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367514-88-3

中文名稱 鹽酸魯拉西酮
英文名稱 Lurasidone hydrochloride
CAS 367514-88-3
分子式 C28H36N4O2S
分子量 492.684
MOL 文件 367514-88-3.mol
更新日期 2025/08/04 10:46:10
367514-88-3 結(jié)構(gòu)式 367514-88-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鹽酸魯拉西酮
羅西酮鹽酸鹽
鹽酸盧拉西酮
羅拉西酮鹽酸鹽
外二烯盧拉西酮
魯拉西酮對照品
鹽酸魯拉西酮/羅西酮鹽酸
鹽酸魯拉西酮(羅西酮鹽酸鹽)
鹽酸魯拉西酮-羅拉西酮鹽酸鹽
鹽酸盧拉西酮LURASIDONHYDROCHLORIDE
英文別名
CS-864
Lurasidon hcl
Latuda, SM 13496
urasidone HydrochL
Exodiene Lurasidone
Lurasidonhydrochlorid
Lurasidonhydrochloride
Lurasidone Hydrochlorid
SM-13496 (Hydrochloride)
Lurasidone Hydrochloride API
所屬類別
原料藥：抗精神病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點198-205°C
閃點9℃
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO : 10 mg/mL (18.90 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyPQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N
SMILESO=C1N(C(=O)[C@@]2([H])[C@]3([H])CC[C@@]([H])(C3)[C@@]12[H])C[C@@H]1CCCC[C@H]1CN1CCN(C2=NSC3=CC=CC=C23)CC1.Cl |&1:5,7,11,14,17,22,r|

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS02,GHS06,GHS08
警示詞危險
危險品標(biāo)志F,T
安全說明7-16-36/37-45
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany1

制備方法

方法1
(3AR,7AR)-4'-(1,2-苯并異噻唑-3-基)八氫螺[2H-異吲哚-2,1'-哌嗪]甲磺酸鹽

186204-37-5

(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮

14805-29-9

鹽酸魯拉西酮

367514-88-3

以(3aR,7aR)-4'-(苯并[d]異噻唑-3-基)八氫螺[異吲哚-2,1'-哌嗪]-2-鎓 甲磺酸鹽（中間體4，28.8 kg，66.2 mol）和(3aR,4S,7R,7aS)-rel-六氫-1H-4,7-橋亞甲基異吲哚-1,3(2H)-二酮（中間體5，12.0 kg，72.8 mol）為原料，碳酸鉀（11.0 kg，79.7 mol）作為堿，懸浮于甲苯（270 L）中。將所得懸浮液在105℃下加熱回流15小時，反應(yīng)進程通過UPLC監(jiān)測。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，加入水（90 L）進行淬滅。分離有機相和水相，有機相濃縮至較小體積。隨后，用異丙醇中的鹽酸處理濃縮后的有機相，得到目標(biāo)產(chǎn)物(3aR,4S,7R,7aS)-2-(((1R,2R)-2-((4-(苯并[d]異噻唑-3-基)哌嗪-1-基)甲基)環(huán)己基)甲基)六氫-1H-4,7-甲橋異吲哚-1,3(2H)-二酮鹽酸鹽（Lurasidone hydrochloride，34.4 kg，產(chǎn)率98.3%，HPLC純度99.49%）。

參考文獻：

[1] Patent: WO2015/56205, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 14

[2] Patent: WO2013/121440, 2013, A1

常見問題列表

簡介
lurasidone（魯拉西酮）是一種非典型抗精神病藥物，由住友制藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)。與其他現(xiàn)有的抗精神分裂癥藥物相比，魯拉西酮具有獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，據(jù)信對多巴胺D2、5-羥色胺（5-HT2A）、5-羥色胺（5-HT7）受體均具有親和力，在這些受體中具有拮抗作用。此外，魯拉西酮對5-羥色胺（5-HT1A）受體具有部分激動作用，對組胺H1或毒蕈堿M1受體無明顯的親和力。
作用機制
與在精神分裂癥中有效的其它藥物一樣，盧拉西酮的作用機制是未知的。 已經(jīng)表明，通過2型中樞多巴胺（D2）和2型5HT2A受體（5HT2A）受體拮抗作用的組合介導(dǎo)精神分裂癥中盧拉西酮的功效。
應(yīng)用
鹽酸魯拉西酮是有機合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實驗室研發(fā)中有機合成過程和化工醫(yī)藥合成過程中。
適應(yīng)癥
LATUDA是一種非典型的抗精神病藥，用于治療精神分裂癥患者。在成年精神分裂癥患者的四個6周對照研究中建立功效。
生物活性
Lurasidone (SM-13496)是一種非典型的抗精神病藥物，抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲腎上腺素α2C，IC50分別為1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。
靶點
TargetValue
5-HT7 0.495 nM
D2 receptor 1.68 nM
5-HT2A 2.03 nM
5-HT1A 6.75 nM
noradrenaline α2C 10.8 nM
體外研究

Lurasidone劑量依賴性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受體上[35S]GTPγS結(jié)合，KB 值為2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7細胞中5-HT刺激的cAMP積累，KB值為2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS結(jié)合到人5-HT1A受體的膜制劑上，最大作用為33%。Lurasidone劑量依賴性增加大鼠額葉皮層和紋狀體中DOPAC/多巴胺比率。

體內(nèi)研究
Lurasidone抑制MAP誘導(dǎo)的功能亢進，該作用能夠持續(xù)8小時以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的劑量治療時，ED50值分別為1小時，2小時，4小時和8小時。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)劑量依賴性抑制大鼠條件性回避反應(yīng)，ED50為6.3 mg/kg。Lurasidone劑量依賴性抑制大鼠體內(nèi)TRY誘導(dǎo)的前爪陣攣發(fā)作和p-CAMP誘導(dǎo)的體溫過高，ED50分別為5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 沖突試驗中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)劑量依賴性顯著增加大鼠受到驚嚇的次數(shù)，MED為10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)顯著抑制嗅球切除大鼠的多動癥。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)劑量依賴性略微延長小鼠體內(nèi)環(huán)己烯巴比妥(麻醉)誘發(fā)的翻正反射損失的持續(xù)時間。 Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)顯著劑量依賴性逆轉(zhuǎn)大鼠體內(nèi)MK-801誘導(dǎo)的被動反應(yīng)回避的衰減。Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的大鼠在水迷宮測試中的學(xué)習(xí)障礙。在徑向臂迷宮測試中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的參考記憶受損，并且適度而不顯著地減弱MK-801誘導(dǎo)的工作記憶受損。 Lurasidone (10 mg/kg)治療增加大鼠前額皮質(zhì)和海馬體(較小程度)中總BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)顯著增加大鼠前額皮質(zhì)中成熟BDNF蛋白質(zhì)的水平，而不影響海馬體提取物中神經(jīng)營養(yǎng)因子(前體和成熟形式)的蛋白水平。
鹽酸魯拉西酮價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22S3044鹽酸魯拉西酮
Lurasidone HCl		367514-88-35mg1373.72元
2025/05/22S3044鹽酸魯拉西酮
Lurasidone HCl		367514-88-325mg4062.91元
2025/05/22XW3675148831鹽酸魯拉西酮
lurasidon hydrochloride;(3ar,4s,7r,7as)-2-[[(1r,2r)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1h-isoindole-1,3(2h)-dione hydrochloride;(1r,2s,3r,4s)-n-[(1r,2r)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinylmethyl]-1-cyclohexylmethyl]-2,3-bicyclo[2.2.1]heptanedicarboxyimide hydrochloride		367514-88-3100MG481元
"367514-88-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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