399-51-9

50-00-0

124-40-3

343-93-1

在氮氣保護下，向250L反應釜中加入約40%的二甲胺水溶液（35.68kg，1.0當量），并將混合物冷卻至約4.5℃。在140分鐘內(nèi)緩慢滴加冰醋酸（43.4kg，2.5當量），同時控制反應溫度不超過15℃。滴加完畢后，在約3℃下繼續(xù)攪拌20分鐘。隨后，在約20分鐘內(nèi)緩慢加入37%甲醛水溶液（25.9kg，1.1當量），保持反應溫度在0℃至10℃之間。加入6-氟吲哚（39.2kg）后，反應放熱使溫度升至約40℃，隨后冷卻至約20℃。將反應液緩慢轉移至裝有3M NaOH水溶液的650L反應釜中，耗時約40分鐘。將所得懸浮液在5℃至20℃下攪拌40分鐘，過濾收集產(chǎn)物，用去離子水（120kg）洗滌，并于50℃下干燥，得到1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-N,N-二甲基甲胺（45.4kg，收率85%）。

參考文獻：

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[5] Patent: WO2010/36362, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 44