14080-23-0

31519-62-7

嘧啶-2-羧酸（11）的合成：在攪拌條件下，將嘧啶-2-甲腈（10）（201 mg，1.914 mmol）溶于水（5 mL）中，隨后加入KOH（214.3 mg，3.83 mmol）。將反應(yīng)混合物加熱回流3小時(shí)。通過(guò)薄層色譜（TLC）監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度，確認(rèn)原料完全消耗后，將反應(yīng)混合物緩慢冷卻至室溫。用2N HCl溶液中和反應(yīng)混合物，隨后通過(guò)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去水相，得到粗產(chǎn)物。用乙酸乙酯（EtOAc）萃取粗產(chǎn)物，合并有機(jī)相并通過(guò)硅藻土墊過(guò)濾。濾液經(jīng)減壓濃縮后，得到嘧啶-2-羧酸（11）（84 mg，收率35.4%），該產(chǎn)物無(wú)需進(jìn)一步純化即可用于后續(xù)反應(yīng)。TLC條件：80% EtOAc/己烷（Rf：0.05）。1H NMR（400 MHz，CD3OD-d4）：δ 8.83（br s，2H），7.47（t，J = 4.8 Hz，1H）。

參考文獻(xiàn)：

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[4] Patent: WO2013/13238, 2013, A2. Location in patent: Page/Page column 49

[5] Patent: KR2015/128789, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0818; 0820; 0821