1,2-二溴-4,5-二甲基苯用作沙利度胺的合成試劑（T338850）； FGF誘導(dǎo)的1型人類免疫缺陷病毒的血管生成和復(fù)制抑制劑。也是一種致畸性鎮(zhèn)靜劑和免疫調(diào)節(jié)劑，主要與地塞米松聯(lián)用，用于治療多發(fā)性骨髓瘤。

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24932-48-7

以鄰二甲苯為原料合成1,2-二溴-4,5-二甲苯的一般步驟如下：將1-甲氧基-3,5-二甲基苯（100 mg，0.73 mmol）、N-溴代琥珀酰亞胺（NBS，260 mg，1.46 mmol）和一個(gè)不銹鋼球（直徑5 mm）置于10 mL不銹鋼研磨罐中。進(jìn)行球磨反應(yīng)，通過(guò)薄層色譜（TLC）和質(zhì)子核磁共振（1H NMR）監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移至30 mL乙酸乙酯中，并在0℃下冷卻。通過(guò)濾紙過(guò)濾，分離出濾液中的產(chǎn)物和沉淀的廢琥珀酰亞胺。將濾液在真空下濃縮，得到250 mg（產(chǎn)率85%）的1,2-二溴-4,5-二甲苯（2b），為無(wú)色粉末。為了測(cè)試大規(guī)模反應(yīng)的效率，還進(jìn)行了以1.3 g 1-甲氧基-3,5-二甲基苯為原料的單溴化反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間為1小時(shí)，產(chǎn)物分離收率為87%。在反應(yīng)過(guò)程中，暫停研磨設(shè)備，從反應(yīng)罐中取出少量樣品用于TLC和1H NMR分析，隨后繼續(xù)反應(yīng)，此操作時(shí)間不計(jì)入總反應(yīng)時(shí)間內(nèi)。

參考文獻(xiàn)：

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