3397-32-8

56-41-7

3338-39-4

以(S)-2,5-二氧代吡咯烷-1-基 2-(((芐氧基)羰基)氨基)-3-苯基丙酸酯和L-丙氨酸為原料合成化合物（CAS:3338-39-4）的一般步驟如下：參照Itoh [M. Itoh, Chem. Pharm. Bull., 20, 664 (1972)]的方法，向L-丙氨酸（18 mmol, 1.60 g）溶于200 mL 1:1二惡烷-水的混合溶液中加入三乙胺（36 mmol, 5.0 mL）。在攪拌條件下，加入固體二氧化碳片直至溶液pH達(dá)到8。隨后，在室溫?cái)嚢柘录尤隢-芐氧基羰基-L-苯丙氨酸N-羥基琥珀酰亞胺酯（18 mmol, 7.13 g）。反應(yīng)16-20小時(shí)后，通過(guò)緩慢加入1N HCl酸化反應(yīng)混合物，之后用乙酸乙酯萃取。分離有機(jī)相，依次用水（2次）和鹽水洗滌，用MgSO4干燥，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮，并在高真空下干燥，得到6.19 g（93%產(chǎn)率）的N-芐氧基羰基-L-苯丙氨酰-L-丙氨酸，為白色固體，熔點(diǎn)為160-164℃（文獻(xiàn)值：165℃；G.R. Pettit, 'Synthetic Peptides', Vol. 1, p. 141 (1970)）。采用類(lèi)似的方法，按照制備1中描述的程序，可制備以下式（2）化合物。

參考文獻(xiàn)：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, vol. 18, # 17, p. 6230 - 6237

[2] Patent: US5055451, 1991, A

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, vol. 17, # 3, p. 1071 - 1078