130693-82-2
中文名稱
鹽酸多佐胺
英文名稱
Dorzolamide Hydrochloride
CAS
130693-82-2
分子式
C10H17ClN2O4S3
MDL 編號
MFCD00884659
分子量
360.9
MOL 文件
130693-82-2.mol
更新日期
2025/08/01 14:46:33
130693-82-2 結構式
基本信息
中文別名
(2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫雙環(huán)[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺鹽酸鹽鹽酸杜塞酰胺
鹽酸多佐胺
鹽酸多佐胺(青光眼治療藥)
多佐胺-2-7
英文別名
(2s,4s)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide hydrochlorideDORZOLAMIDE HCL
DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE
dorzolomide hydrochloride
3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno(
mk-0507
monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide
DorzolomideHcl,Usp
DORZOLAMIDEHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
(S,S)-(-)-5,6-Dihydro-4-ethylamino-6-methyl-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide monohydrochloride
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S,6S)-
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S-trans)-
L 671152
MK 507
Trusopt
Dorzolamide HCI
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,
6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S,6S)
(2S,4S)-2-Ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide hydrochloride
(4S,6S)-4-(Ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno[2,3-β]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-Dioxide Hydrochloride
Dorzalamide
所屬類別
生物化工：Carbonic Anhydrase 抑制劑物理化學性質
外觀類白色或白色粉末。
熔點265-2670C
比旋光度D24 -8.34° (c = 1 in methanol)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度Soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in anhydrous ethanol.
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
最大波長(λmax)254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)
Merck14,3426
BRN5896026
InChIInChI=1/C10H16N2O4S3.ClH/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16;/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16);1H/t6-,8-;/s3
InChIKeyOSRUSFPMRGDLAG-PPSJVSIQNA-N
SMILESO=S1([C@H](C[C@@H](C2C=C(SC=21)S(=O)(=O)N)NCC)C)=O.Cl |&1:2,4,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫130693-82-2(CAS DataBase Reference)
儲存存放于涼爽干燥的地方
制備方法
方法1
120279-96-1
130693-82-2
以多佐胺為原料合成(4S,6S)-4-(乙氨基)-6-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩并[2,3-b]硫代吡喃-2-磺酰胺7,7-二氧化物鹽酸鹽的一般步驟如下： 實施例10：將0.55 g (0.0017 mol) (4S-反式)-4-(N-乙基氨基)-5,6-二氫-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物[CHEMMOL-00030]溶解于25 mL乙酸乙酯中，用鹽酸調節(jié)pH至1。將反應混合物濃縮至干，得到0.62 g (95%產(chǎn)率)標題化合物，其比旋光度為[α]D = -8.3° (c = 1, 甲醇)。
參考文獻：
[1] Patent: US2003/220509, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[2] Patent: US2004/198805, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 1; 2
鹽酸多佐胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | 46661 | 鹽酸多佐胺 Dorzolamide hydrochloride | 130693-82-2 | 250mg | 1086元 |
| 2025/05/22 | 46661 | 鹽酸多佐胺 Dorzolamide hydrochloride | 130693-82-2 | 1g | 3810元 |
| 2025/05/22 | HY-B0109A | 鹽酸多佐胺 Dorzolamide hydrochloride | 130693-82-2 | 1 mg | 204元 |
常見問題列表
生物活性
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其Ki 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。靶點
| Target | Value |
| Carbonic anhydrase II | 1.9 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase IV | 31 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase I | 6000 nM(Ki) |
體外研究
Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的強大抑制劑，能穿透鞏膜和角膜到達睫狀突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起視網(wǎng)膜血管擴張血管，通過三種不同的機制的直接作用導致的預收縮，以及獨立的變化的細胞外pH值。
體內(nèi)研究
在青光眼犬中，Dorzolamide，給藥兩次，每日三次，在第一天顯著降低眼內(nèi)壓（IOP）（每天兩次為7.6毫米汞柱，并且每日三次為16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天兩次為10.4毫米汞柱以上，并每日三次為13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌輸藥物眼1天至5天）和口服methazolamide（給藥3天通過對第5天）聯(lián)用顯著降低眼壓，這種作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日兩次給藥的組合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天產(chǎn)生類似的眼壓下降。 在兔中，Dorzolamide鹽酸誘導了非常大的眼壓降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼壓（IOP），分別達22％，30％和37％。