1254473-64-7
1254473-64-7 結構式
基本信息
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
物理化學性質
常見問題列表
![1H-Indazole, 5-[(1R)-1-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-3-[(1E)-2-[1-[2-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]ethyl]-1H-pyrazol-4-yl]ethenyl]-](/CAS/20210111/GIF/1254473-82-9.gif)
1254473-82-9
1254473-64-7
向裝有加料漏斗、氮氣入口、內部溫度探針和磁力攪拌器的250 mL三頸圓底燒瓶中加入甲醇（57 mL），并在冰浴中冷卻。通過加料漏斗緩慢向所得溶液中滴加乙酰氯（20 mL，281.03 mmol）。隨后，通過加料漏斗向該溶液中加入5-((R)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-3-((E)-2-(1-(2-(四氫-2H-吡喃-2-基氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑（7.1 g，11.59 mmol）的甲醇（40 mL）溶液。加料完成后，移除冰浴，將反應混合物升溫至室溫并攪拌4小時。反應完成后，將混合物真空濃縮，得到黃色泡沫狀物。將該泡沫狀物溶解于甲醇（10 mL）中，緩慢加入飽和碳酸氫鈉水溶液（120 mL）。室溫下攪拌30分鐘后，過濾混合物，用水（100 mL）洗滌固體，并真空干燥。通過熱乙酸乙酯/甲醇/己烷混合溶劑重結晶，得到標題化合物(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇，為白色固體，產(chǎn)量2.1 g（收率41%）。質譜（電噴霧離子化）m/z 444 [M + 1]+。
參考文獻：
[1] Patent: WO2010/129509, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[2] Patent: US2012/83511, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 3
| Target | Value |
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FGFR2
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
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FGFR1
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
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FGFR4
(Cell-free assay) | 6 nM |
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FGFR3
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 7 nM |
在RT-112細胞，HUVECs，KATO-III 細胞，和SNU-16細胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介導的信號活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III細胞中表現(xiàn)出FGFR依賴性抗增殖作用。