112885-42-4
中文名稱
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽
英文名稱
Mosapride citrate
CAS
112885-42-4
分子式
C27H37ClFN3O12
MDL 編號(hào)
MFCD00874415
分子量
650.05
MOL 文件
112885-42-4.mol
更新日期
2025/07/29 11:46:32
112885-42-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽枸櫞酸莫沙必利
英文別名
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATEMOSAPRIDE CITRATE
MOSAPRIDE CITRATE DIHYDRATE
(+-)-4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)b
as4370
benzamide,4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-((4-((4-fluorophenyl)methyl)-2-morpholin
enzamidecitrate
yl)methyl)-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate(1:1)
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate
Gasmotin
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)143-145°
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（輕微）、乙醇（輕微、超聲處理）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyHUZTYZBFZKRPFG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O.C(C1C=C(Cl)C(N)=CC=1OCC)(=O)NCC1OCCN(CC2C=CC(F)=CC=2)C1
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)112885-42-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H332-H335
防范說(shuō)明P280-P305+P351+P338-P310
毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): >3000, >3000, >3000, 1905 orally; >1000, 914, >1000, >1000 i.p.; all species >1000 s.c.; in male, female dogs (mg/kg): both >400 orally (Yatera)
制備方法
方法1
112885-41-3
112885-42-4
一般步驟：向1.3 g（2.5 mmol）4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟芐基)嗎啉-2-基)甲基)苯甲酰胺（化合物VIII）和3 mL水的懸浮液中加入12 mL 117%鹽酸水溶液。將所得溶液在40°C下攪拌3小時(shí)，冷卻至10°C并滴加38 mL 4M氫氧化鈉水溶液。過(guò)濾沉淀的莫沙必利堿（化合物IX），用水洗滌兩次，得到1.05 g（100%）化合物IX。將上述得到的1.01 g化合物IX在攪拌下用25 mL 10%檸檬酸水溶液溫?zé)嶂练序v，冷卻至0°C，過(guò)濾沉淀的產(chǎn)物，用水洗滌兩次，得到1.34 g（86%）4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟芐基)嗎啉-2-基)甲基)苯甲酰胺 2-羥基丙-1,2,3-三羧酸鹽。熔點(diǎn)：110-113°C。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2003/106440, 2003, A2. Location in patent: Page 10
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽為新型胃動(dòng)力藥，強(qiáng)效、選擇性 5-HT4 受體激動(dòng)劑。其臨床用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手術(shù)伴隨的一系列胃腸道癥狀的緩解。性質(zhì)
枸櫞酸莫沙必利(MosaprideCitrate)，化學(xué)名為4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，微苦，熔點(diǎn)143～145℃。易溶于N，N-二甲基甲酰胺和吡啶，微溶于甲醇，難溶于95％乙醇，不溶于水或乙醚。生物活性
Mosapride Citrate (AS-4370)是一種促胃腸動(dòng)力藥，是選擇性5HT4激動(dòng)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT4 |