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1029712-80-8

中文名稱 卡馬替尼
英文名稱 Capmatinib
CAS 1029712-80-8
分子式 C23H17FN6O
分子量 412.419
MOL 文件 1029712-80-8.mol
更新日期 2025/07/29 11:38:58
1029712-80-8 結(jié)構(gòu)式 1029712-80-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
苯扎米特
卡馬替尼
卡馬替尼游離堿
ABSK 091
卡馬替尼INC280
INC28060游離態(tài)
INC28060苯扎米特
化合物CAPMATINIB
苯扎米特 INCB28060
INCB28060(苯扎米特)
英文別名
NC280
CS-192
INC280
INC28060
INCB28060
INCB028060
NVP-INC280
CapMatinib
BenzaMide HCl
Capmatinib base
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學性質(zhì)

熔點>250°C (dec.)
密度1.40
蒸氣壓0-0Pa at 20-25℃
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)13.82±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
InChIInChI=1S/C23H17FN6O/c1-25-22(31)18-6-5-16(11-19(18)24)21-13-28-23-27-12-17(30(23)29-21)10-14-4-7-20-15(9-14)3-2-8-26-20/h2-9,11-13H,10H2,1H3,(H,25,31)
InChIKeyLIOLIMKSCNQPLV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC)(=O)C1=CC=C(C2=NN3C(CC4=CC=C5C(=C4)C=CC=N5)=CN=C3N=C2)C=C1F
LogP1.6-2.2 at 35℃ and pH7-9

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

制備方法

方法1
2-氟-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酸

1029714-88-2

一甲胺

74-89-5

卡馬替尼

1029712-80-8

實施例20 2-氟-N-甲基-4-(7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基)苯甲酰胺(15)的合成:將2-氟-4-(7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基)苯甲酸(14, 331.4 g, 0.914 mol, 1.0當量)和(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基鏻六氟磷酸鹽(PyBOP, 570 g, 1.1 mol, 1.2當量)溶于N,N-二甲基甲酰胺(DMF, 3700 mL)中。在室溫下,向該溶液中緩慢加入2M甲胺的四氫呋喃溶液(1830 mL, 3.656 mol, 4.0當量),加料時間為15分鐘。加料過程中反應(yīng)溫度升至30℃,反應(yīng)混合物變?yōu)榫?。隨后,向反應(yīng)混合物中加入三乙胺(TEA, 382 mL, 2.742 mol, 3.0當量),并在室溫下攪拌反應(yīng)混合物2-4小時。通過LC/MS監(jiān)測反應(yīng)進度,確認偶聯(lián)反應(yīng)完成后,向反應(yīng)混合物中加入水(950 mL)。將所得懸浮液在冰浴中冷卻至0-5℃,并在該溫度下攪拌30分鐘。過濾收集固體,并用水(200 mL)洗滌。將濕固體濾餅懸浮于水和乙腈(1:1體積比,2000 mL)的混合溶劑中,室溫下攪拌1小時。過濾收集固體,依次用水和乙腈洗滌,然后在40-45℃的真空烘箱中干燥至恒重,得到2-氟-N-甲基-4-(7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基)苯甲酰胺(15, 322 g, 產(chǎn)率85.4%),為黃色至亮黃色粉末。

參考文獻:

[1] Patent: US2009/291956, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 24-25

[2] Patent: WO2008/64157, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 45

常見問題列表

簡介

卡馬替尼(INC280;INCB28060)是一種強效、口服、選擇性、ATP競爭性的c-Met激酶抑制劑(IC50=0.13 nM)??R替尼能有效抑制c- met依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移,并能有效誘導細胞凋亡。有抗腫瘤活性。

應(yīng)用
Capmatinib是一種口服的原癌基因c-Met抑制劑(也稱為肝細胞生長因子受體(HGFR)),具有潛在的抗腫瘤活性。在研究黑素瘤、膠質(zhì)肉瘤、實體腫瘤、結(jié)直腸癌和肝損傷等方面的臨床試驗中,Capmatinib被廣泛使用。
適應(yīng)癥
用于治療非轉(zhuǎn)移性成年患者-小細胞肺癌(NSCLC),其腫瘤具有導致突變(如FDA批準的測試所檢測)的MET外顯子14跳躍(METex14)。
作用機制
Capmatinib選擇性地與c-Met結(jié)合,從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號轉(zhuǎn)導途徑。這可能會導致腫瘤細胞的細胞死亡,過度表達c-met蛋白或表達符合活性的c-met蛋白,c-met是一種受體酪氨酸激酶在許多腫瘤細胞類型中過度表達或突變,在腫瘤細胞增殖、生存、入侵、轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成中起著關(guān)鍵作用。
體外活性

卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值約為1 nM,約4 nM的濃度可抑制c-MET 90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值為1.2 nM, IC90計算值為4.6 nM??R替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441細胞遷移,IC50約為2 nM。同樣,在濃度為16nm的卡馬替尼時,幾乎沒有細胞遷移??R替尼(INCB28060)對c-MET酶活性、c-MET介導的信號轉(zhuǎn)導和c-MET依賴的腫瘤細胞表型具有明顯的抑制作用??R替尼(INCB28060)在耐受良好劑量的c-met依賴性腫瘤模型中顯示出很強的抗腫瘤活性??R替尼(INCB28060)具有微克級的酶效,對c-MET具有高度特異性,對一大組人類激酶有超過10000倍的選擇性??R替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移,并能有效誘導細胞凋亡.

體內(nèi)活性

口服卡馬替尼(INCB28060)可在c-MET驅(qū)動的小鼠腫瘤模型中對c-MET磷酸化和腫瘤生長產(chǎn)生時間和劑量依賴的抑制作用,且該抑制劑在達到完全抑制腫瘤的劑量下具有良好的耐受性。此外,每天服用10 mg/kg卡馬替尼(INCB28060)一次,10只U-87MG荷蘭小鼠中有6只出現(xiàn)部分恢復。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,隨著化合物暴露量的增加,腫瘤生長抑制作用增強,只有當化合物暴露量始終超過c-MET抑制的90%時,才能實現(xiàn)腫瘤的退變。在這些研究中,卡馬替尼(INCB28060)在治療期間的所有劑量下都具有良好的耐受性,沒有明顯的毒性或體重減輕的證據(jù)。

卡馬替尼價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22HY-13404卡馬替尼
Capmatinib
1029712-80-81 mg320元
2025/05/22HY-13404卡馬替尼
Capmatinib
1029712-80-85mg790元
2025/05/22HY-13404卡馬替尼
Capmatinib
1029712-80-810mM * 1mLin DMSO869元
"1029712-80-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1454846-35-5 1202777-78-3 1197376-85-4 849217-68-1 1213269-23-8 1195765-45-7 1110813-31-4 1197958-12-5 417716-92-8 439081-18-2 443913-73-3 1032900-25-6 606143-52-6 1116235-97-2 302962-49-8 1022150-57-7 877399-52-5