1197376-85-4
中文名稱
卡馬替尼鹽酸鹽
英文名稱
2-Fluoro-N-methyl-4-[7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b]-[1,2,4]triazin-2-yl]benzamide Dihydrochloride
CAS
1197376-85-4
分子式
C23H19Cl2FN6O
分子量
485.341
MOL 文件
1197376-85-4.mol
更新日期
2025/07/16 10:38:00
1197376-85-4 結構式
基本信息
中文別名
卡馬替尼鹽酸鹽苯扎米特鹽酸鹽
卡馬替尼二鹽酸鹽
INCB28060鹽酸鹽
苯扎米特INCB28060鹽酸鹽
卡馬替尼(INC28060鹽酸鹽)
2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺二鹽酸鹽
英文別名
INC-280 2HClINCB28060 2HCl
Capmatinib 2HCl
INCB28060 Dihydrochloride
Capmatinib Dihydrochloride
2-Fluoro-N-methyl-4-[7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b]-[1,2,4]triazin-2-yl]benzamide Dihydrochloride
所屬類別
有機原料：羧酸類化合物及衍生物物理化學性質
InChIInChI=1S/C23H17FN6O.ClH/c1-25-22(31)18-6-5-16(11-19(18)24)21-13-28-23-27-12-17(30(23)29-21)10-14-4-7-20-15(9-14)3-2-8-26-20;/h2-9,11-13H,10H2,1H3,(H,25,31);1H
InChIKeyJJBXRCLAAKZSNF-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC2N=CC=CC=2C=1)C1=CN=C2N=CC(C3C=CC(C(=O)NC)=C(F)C=3)=NN12.Cl
應用領域
用途一
INCB28060 dihydrochloride exhibits picomolar enzymatic potency and is highly specific for c-MET with more than 10, 000-fold selectivity over a large panel of human kinases. This inhibitor potently blocks c-MET phosphorylation and activation of its key downstream effectors in c-MET-dependent tumor cell lines. As a result, INCB 28060 potently inhibits c-MET-dependent tumor cell proliferation and migration and effectively induces apoptosis in vitro.常見問題列表
功效
卡馬替尼鹽酸鹽是由諾華公司（Novartis）開發(fā)的一種口服小分子藥物，用于治療攜帶MET基因突變的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
作用機制
作為MET酪氨酸激酶受體的抑制劑，卡馬替尼鹽酸鹽能夠選擇性地結合到MET酪氨酸激酶受體，包括由MET外顯子14跳躍引起的突變，并抑制癌細胞的生長。
批準情況
卡馬替尼鹽酸鹽已獲得USFDA的批準，用于治療攜帶特定MET基因突變的晚期非小細胞肺癌患者。
合成
片段235和241在熱的乙二醇中通過環(huán)化反應結合，生成了咪唑并三嗪化合物242。接著，咪唑并三嗪化合物242在水相酸性條件下水解，得到苯甲酸243。然后，苯甲酸243經過酰胺化反應，這一步涉及到與胺的反應形成酰胺鍵。最后，通過與6N鹽酸處理，得到卡馬替尼鹽酸鹽。
