阿克他利藥理作用及作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用MSDS用途與合成方法阿克他利價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專(zhuān)題中文名稱(chēng):阿克他利中文同義詞:埃他利特;阿克他利/4-乙酰胺基苯乙酸;2-(2-溴-4,6-二甲基苯氧基)乙酸;4-乙酰胺基苯乙酸;阿克他利;2-(4-乙酰氨基苯基)乙酸;米拉貝隆M9(YM-340790)英文名稱(chēng):Actarit英文同義詞:4-(acetylamino)-benzeneaceticacid;[4-(ACETYLAMINO)PHENYL]ACETICACID;(p-acetamidophenyl)-aceticaci;(p-acetamidophenyl)aceticacid;4-(acetylamino)-benzeneaceticaci;4-n-acetylaminophenylaceticacid;ms932;RARECHEMALBO1520CAS號(hào):18699-02-0分子式:C10H11NO3分子量:193.2EINECS號(hào):242-511-3相關(guān)類(lèi)別:神經(jīng)系統(tǒng)用藥;小分子抑制劑;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;AromaticPhenylaceticAcidsandDerivatives;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:18699-02-0.mol阿克他利性質(zhì)熔點(diǎn)173-175°C沸點(diǎn)449.1±28.0°C(Predicted)密度1.288±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°C酸度系數(shù)(pKa)4.34±0.10(Predicted)Merck14,133CAS數(shù)據(jù)庫(kù)18699-02-0(CASDataBaseReference)阿克他利用途與合成方法藥理作用及作用機(jī)制阿克他利屬新型非甾體類(lèi)抗風(fēng)濕藥物有明顯的抗炎作用，對(duì)急性炎癥及佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型均有較好的抑制作用。通過(guò)對(duì)小鼠Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)病變和免疫功能的研究，發(fā)現(xiàn)阿克他利對(duì)Ⅱ型膠原誘導(dǎo)的小鼠足腫脹有明顯的抑制作用。體外研究發(fā)現(xiàn)，阿克他利能使Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠過(guò)高的刀豆素增殖反應(yīng)和白介素(IL)-2的產(chǎn)生恢復(fù)至接近正常，同時(shí)對(duì)Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠過(guò)高的IL-1產(chǎn)生有明顯的抑制作用。阿克他利可以明顯減輕Ⅱ型膠原誘發(fā)的遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)，但對(duì)Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠體內(nèi)抗體的產(chǎn)生無(wú)顯著影響。病理學(xué)檢查表明，阿克他利可以減輕Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠的骨膜增生和軟骨破壞。通過(guò)觀察阿克他利對(duì)環(huán)磷酰胺造成的免疫增強(qiáng)及免疫抑制模型小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)(DTH)的影響，以及阿克他利對(duì)以上模型下小鼠T細(xì)胞亞型的影響，現(xiàn)阿克他利對(duì)由大劑量環(huán)磷酰胺造成的DTH增強(qiáng)有明顯的抑制作用，對(duì)由環(huán)磷酰胺造成的小鼠DTH低下有恢復(fù)作用。阿克他利可有效調(diào)節(jié)過(guò)高或過(guò)低的T細(xì)胞亞型水平，對(duì)環(huán)磷酰胺造成的免疫增強(qiáng)小鼠，使ThTs數(shù)量均有下降，但Th下降比例大于Ts，使Th/Ts值隨劑量增加而降低；對(duì)環(huán)磷酰胺造成的免疫抑制小鼠，阿克他利可使Th、Ts有所回升，而Ts回升更明顯，亦使Th/Ts值下降。因此，阿克他利具有顯著的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，它通過(guò)激活機(jī)體自身T抑制細(xì)胞而發(fā)揮作用。阿克他利的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，可減少關(guān)節(jié)滑膜細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤細(xì)胞壞死因子(TNF)α、IL-1β和金屬蛋白酶，降低血清一氧化氮(NO)水平等，控制活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，尤其對(duì)早期類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效較好，具有減少滑膜炎癥、軟骨浸蝕及骨破壞的作用，對(duì)多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)免疫性疾病也有潛在療效。藥理作用不同于目前在臨床上使用的非甾體抗炎藥，阿克他利無(wú)明顯的抗炎作用，但具有免疫調(diào)節(jié)作用，對(duì)遲發(fā)型超敏反應(yīng)（DTH）有抑制作用。阿克他利對(duì)由大劑量環(huán)磷酰胺造成的DTH增強(qiáng)有明顯的抑制作用，對(duì)由環(huán)磷酰胺造成的小鼠DTH低下有恢復(fù)作用。這種顯著的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，是通過(guò)調(diào)節(jié)T細(xì)胞亞群，改善Th/Ts的比例來(lái)發(fā)揮作用的。阿克他利的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，可降低血清一氧化氮（NO）水平等，控制活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，尤其對(duì)早期類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效較好，具有減少滑膜炎癥、軟骨浸蝕及骨破壞的作用，對(duì)多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)免疫性疾病也有潛在療效。臨床應(yīng)用臨床上阿克他利用于治療慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，與其他治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物不同，阿克他利是對(duì)遲發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)有抑制作用的抗類(lèi)風(fēng)濕藥物。采用隨機(jī)、單盲、對(duì)照方法，選擇疾病活動(dòng)期RA患者75例。治療組(45例)阿克他利100mg，3次/d。對(duì)照組(30例)用甲氨喋呤(MTX)10mg，1次/w，12w為一療程。結(jié)果顯示兩組療效在12w時(shí)無(wú)顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P>0.05)。阿克他利耐受性好于MTX(P<0.05)。阿克他利對(duì)RA患者有良好的治療作用且副作用小。用途針對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的一代免疫調(diào)節(jié)劑。用途免疫調(diào)節(jié)藥