托匹司他（商品名稱：T0PIR0X0STAT）由日本富士藥業(yè)株式會社首次研發(fā)，用于治療痛風(fēng)和高尿酸血癥，于2013年6月在日本被認(rèn)可生產(chǎn)銷售。片尚未在國內(nèi)上市。托匹司他片是一種非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑制劑，可選擇性，可逆地抑制黃嘌呤氧化還原酶，降低血清尿酸水平，與《美國高尿酸》血痛風(fēng)診療指南》推薦為一線用藥的非布司他片屬于同一作用機(jī)制。托匹司他屬混合型抑制劑，呈現(xiàn)出基于結(jié)構(gòu)和機(jī)制（是X0R的自殺底物）的雙重抑制作用。在結(jié)合模式上與非布司他相同的是結(jié)合于酶的同一個疏水空腔，不同的是它又能與酶的鉬蝶呤中心形成Μο-Ο-C共價鍵，抑制酶與底物正是由于托匹司他-X0R復(fù)合物分解的半衰期轉(zhuǎn)變，轉(zhuǎn)化為表現(xiàn)出長效的降尿酸作用，這是它非非布司他的地方

表1本發(fā)明藥物組合物對大鼠關(guān)節(jié)腫脹的抑制作用

表2本發(fā)明藥物組合物對尿酸鈉所致大鼠痛風(fēng)模型血尿酸的影響