P22077

價(jià)格	￥1205.26
包裝	10mg/50mg

最小起訂量	10mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2021-08-31

產(chǎn)品詳情

英文名稱(chēng):P22077	CAS:1247819-59-5
貨號(hào): S7133	規(guī)格: 10mg/50mg

中國(guó)庫(kù)存現(xiàn)貨，DUB抑制劑，Selleck Chemicals美國(guó)品牌，CAS#1247819-59-5。
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生物活性

產(chǎn)品描述	P22077是一種ubiquitin-specific protease USP7（泛素特異性蛋白酶USP7）抑制劑，EC50為8.6 μM，也抑制USP47。
靶點(diǎn)	USP7	?	?	?	?	?
IC50	8.6 μM (EC50)? [1]	?	?	?	?	?
體外研究	P22077是最近發(fā)現(xiàn)的USP7抑制劑P5091的類(lèi)似物。在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)，P22077對(duì) DEN1 和 SENP2core幾乎沒(méi)有作用活性，但抑制 USP7，IC50為8 μM。 [1] ?在體外，P22077抑制一組DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，說(shuō)明P22077抑制USP7和其緊密相關(guān)的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于細(xì)胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡，EC50為低的微摩爾范圍。不同于廣泛的特異性抑制劑，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果發(fā)生改變。P22077處理G1/S期的U2OS細(xì)胞，誘導(dǎo)羥基脲的產(chǎn)生，導(dǎo)致Claspin蛋白減少，這種作用具有劑量依賴(lài)性，隨之磷酸絲氨酸317 Chk1減少。而且, P22077處理細(xì)胞后，定量MS說(shuō)明E3泛素連接酶組分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 損傷結(jié)合蛋白1(DDB1) 減少。 [2]
體內(nèi)研究	?
臨床實(shí)驗(yàn)	?
特征	?

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?
[1]

UbL-EKL 實(shí)驗(yàn)	除非另有說(shuō)明，重組異肽酶與UbL-EKL 和EKL底物 I在黑壁的96孔板中混合，終濃度分別為20，50，和20 nM，總體積為100μL。所有的稀釋液在異肽酶實(shí)驗(yàn)buffer (20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2, 和 2 mM β-巰基乙醇)中進(jìn)行。使用與熒光共振能量轉(zhuǎn)移肽對(duì)應(yīng)的激發(fā)和發(fā)射濾光片，在Perkin Elmer Envision 熒光酶標(biāo)儀上，測(cè)定隨著時(shí)間推移，熒光強(qiáng)度的增加。除非另有說(shuō)明，從每一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)減去空白R(shí)FU值(異肽酶實(shí)驗(yàn)buffer 中的20 nM EKL底物I 或100 nM EKL 底物II)而測(cè)定凈相對(duì)熒光單位（RFUs）。通過(guò)混合0-100 fM SENP2core 與 50 nM SUMO3-EKL,及100 nM EKL底物 I，總體積為100 μL，進(jìn)行 SENP2core, SUMO3-EKL敏感性試驗(yàn)。

UbL-EKL 實(shí)驗(yàn)

除非另有說(shuō)明，重組異肽酶與UbL-EKL 和EKL底物 I在黑壁的96孔板中混合，終濃度分別為20，50，和20 nM，總體積為100μL。所有的稀釋液在異肽酶實(shí)驗(yàn)buffer (20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2, 和 2 mM β-巰基乙醇)中進(jìn)行。使用與熒光共振能量轉(zhuǎn)移肽對(duì)應(yīng)的激發(fā)和發(fā)射濾光片，在Perkin Elmer Envision 熒光酶標(biāo)儀上，測(cè)定隨著時(shí)間推移，熒光強(qiáng)度的增加。除非另有說(shuō)明，從每一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)減去空白R(shí)FU值(異肽酶實(shí)驗(yàn)buffer 中的20 nM EKL底物I 或100 nM EKL 底物II)而測(cè)定凈相對(duì)熒光單位（RFUs）。通過(guò)混合0-100 fM SENP2core 與 50 nM SUMO3-EKL,及100 nM EKL底物 I，總體積為100 μL，進(jìn)行 SENP2core, SUMO3-EKL敏感性試驗(yàn)。

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： P22077;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期		注冊(cè)資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè)		經(jīng)營(yíng)模式

Selleck中國(guó)

普通會(huì)員

公司成立：暫無(wú)
注冊(cè)資本：暫無(wú)
企業(yè)類(lèi)型：暫無(wú)
主營(yíng)產(chǎn)品：暫無(wú)
公司地址：

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