AMG-458

價(jià)格	￥2186.15
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2022-09-24

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AMG-458
貨號(hào): S2747	規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL

Selleck Chemicals美國(guó)品牌，中國(guó)庫(kù)存現(xiàn)貨，c-Met抑制劑，CAS#913376-83-7 。
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http://www.selleck.cn/products/amg458.html

生物活性

產(chǎn)品描述	AMG 458是一種有效的c-Met抑制劑，K_i為1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2選擇性高350倍左右。
靶點(diǎn)	人c-Met	鼠c-Met	?	?	?	?
IC50	1.2 nM (K_i)	2.0 nM (K_i) ^[1]	?	?	?	?
體外研究	AMG 458作用于PC3和CT26細(xì)胞也抑制HGF調(diào)節(jié)的c-Met磷酸化，IC50分別為60和120 nM。^[1]有NADPH存在條件下，AMG 458共價(jià)結(jié)合到鼠和人類肝臟微粒體蛋白上。AMG 458與蛋白巰基反應(yīng)，產(chǎn)生甲氧基喹啉硫醚共軛。^[2]最新研究顯示AMG 458抑制c-Met在H441位點(diǎn)磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位點(diǎn)組成型和HGF誘導(dǎo)型磷酸化。放射治療和AMG 458治療聯(lián)用，通過(guò)降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441細(xì)胞凋亡。 ^[3]
體內(nèi)研究	AMG 458在鼠，狗，猴，人類的肝臟微粒體中代謝穩(wěn)定?？诜幚鞟MG 458，具有明顯的生物有效性?？诜幚鞟MG 458抑制HGF調(diào)節(jié)的c-Met磷酸化，ED90約為30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg劑量每天處理一次，或者按30 mg/kg劑量每天處理2次，明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)，且不會(huì)引起體重變化。^[1]
臨床實(shí)驗(yàn)	?
特征	AMG 458作用于所有物種都100%有效，且越高級(jí)的哺乳動(dòng)物半衰期越長(zhǎng)。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn): ^[1]

體外激酶實(shí)驗(yàn)	使用酶,ATP,和底物(胃泌激素)用于同質(zhì)時(shí)間分辨熒光測(cè)定。使用10點(diǎn)反應(yīng)曲線測(cè)定AMG 458。酶與反應(yīng)buffer(60 mM HEPES, pH 為7.4, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 及5 mM MnCl₂)混合。在實(shí)驗(yàn)開(kāi)始前加入終濃度為1 mM DTT, 0.2 mM Na₃VO₄,及 20 μg/mL BSA。加入5.75 mg/mL鏈霉親和素-別藻藍(lán)蛋白和0.1125 nM Eu-PT66，HTRF反應(yīng)立刻進(jìn)行。在室溫下溫育30分鐘，在器上讀取熒光比率。
c-Met的自磷酸化實(shí)驗(yàn)	使用標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基培養(yǎng)PC3和CT23細(xì)胞，作為單分子膜。使用定量化學(xué)發(fā)光免疫分析測(cè)定AMG 458作用于血清饑餓的PC-3 (人) 或CT26 (鼠)細(xì)胞中HGF調(diào)節(jié)的c-Met自磷酸化作用時(shí)的IC50值。PC3和CT26 細(xì)胞按每孔2×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上。接種24小時(shí)后，細(xì)胞在含0.1% BSA的培養(yǎng)基上饑餓處理18到20小時(shí)。然后用10點(diǎn)連續(xù)稀釋的AMG458在37^oC下處理細(xì)胞，處理持續(xù)1小時(shí)。然后用濃度的重組人類HGF在37^oC下刺激處理10分鐘。用PBS和溶解液(1% Triton X-100, 50 mM Tris pH 為8.0, 100 mM NaCl, 300 μM Na3OV4 和蛋白酶抑制劑)沖洗一次細(xì)胞。細(xì)胞裂解物和生物素標(biāo)記的羊c-Met抗體(BAF358-人c-Met, BAF527-鼠c-Met) 溫育，隨后鼠磷酸酪氨酸抗體4G10和BV-tagTM 標(biāo)記的鼠IgG作為測(cè)定抗體。用BioVeris M-系列儀器測(cè)定c-Met磷酸化水平。使用Xlfit4參數(shù)方程計(jì)算IC50 值。

體外激酶實(shí)驗(yàn)

使用酶,ATP,和底物(胃泌激素)用于同質(zhì)時(shí)間分辨熒光測(cè)定。使用10點(diǎn)反應(yīng)曲線測(cè)定AMG 458。酶與反應(yīng)buffer(60 mM HEPES, pH 為7.4, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 及5 mM MnCl₂)混合。在實(shí)驗(yàn)開(kāi)始前加入終濃度為1 mM DTT, 0.2 mM Na₃VO₄,及 20 μg/mL BSA。加入5.75 mg/mL鏈霉親和素-別藻藍(lán)蛋白和0.1125 nM Eu-PT66，HTRF反應(yīng)立刻進(jìn)行。在室溫下溫育30分鐘，在器上讀取熒光比率。

c-Met的自磷酸化實(shí)驗(yàn)

使用標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基培養(yǎng)PC3和CT23細(xì)胞，作為單分子膜。使用定量化學(xué)發(fā)光免疫分析測(cè)定AMG 458作用于血清饑餓的PC-3 (人) 或CT26 (鼠)細(xì)胞中HGF調(diào)節(jié)的c-Met自磷酸化作用時(shí)的IC50值。PC3和CT26 細(xì)胞按每孔2×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上。接種24小時(shí)后，細(xì)胞在含0.1% BSA的培養(yǎng)基上饑餓處理18到20小時(shí)。然后用10點(diǎn)連續(xù)稀釋的AMG458在37^oC下處理細(xì)胞，處理持續(xù)1小時(shí)。然后用濃度的重組人類HGF在37^oC下刺激處理10分鐘。用PBS和溶解液(1% Triton X-100, 50 mM Tris pH 為8.0, 100 mM NaCl, 300 μM Na3OV4 和蛋白酶抑制劑)沖洗一次細(xì)胞。細(xì)胞裂解物和生物素標(biāo)記的羊c-Met抗體(BAF358-人c-Met, BAF527-鼠c-Met) 溫育，隨后鼠磷酸酪氨酸抗體4G10和BV-tagTM 標(biāo)記的鼠IgG作為測(cè)定抗體。用BioVeris M-系列儀器測(cè)定c-Met磷酸化水平。使用Xlfit4參數(shù)方程計(jì)算IC50 值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): ^[1]

動(dòng)物模型	攜帶NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤模型的6到8周大的雌性CD-1 nu/nu鼠
配制	靜脈注射:1 mg/kg(20% Captisol，使用甲磺酸調(diào)pH到3.5)
劑量	10,30或100 mg/kg
給藥處理	靜脈注射或口服處理?

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： AMG-458;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期		注冊(cè)資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè)		經(jīng)營(yíng)模式

Selleck中國(guó)

普通會(huì)員

公司成立：暫無(wú)
注冊(cè)資本：暫無(wú)
企業(yè)類型：暫無(wú)
主營(yíng)產(chǎn)品：暫無(wú)
公司地址：

進(jìn)入店鋪

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