PF-3845

價(jià)格	￥972.12
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2021-03-25

產(chǎn)品詳情

英文名稱:PF-3845
貨號(hào): S2666	規(guī)格: 10mg/10mM/1mL/50mg

Selleck Chemicals美國(guó)品牌，中國(guó)庫存現(xiàn)貨，F(xiàn)AAH抑制劑，CAS#1196109-52-0。
更多詳情請(qǐng)?jiān)L問中國(guó)唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/pf-3845.html

生物活性

產(chǎn)品描述	PF-3845是一種有效的，選擇性的，不可逆的FAAH抑制劑，Ki為230 nM，對(duì)FAAH2幾乎沒有作用活性。
靶點(diǎn)	FAAH	?	?	?	?	?
IC50	230 nM (Ki)? [1]	?	?	?	?	?
體外研究	PF-3845通過使FAAH的絲氨酸親核試劑氨甲酰化而選擇性抑制FAAH。PF-3845處理，導(dǎo)致FAAH處理的油酸酰胺水解的進(jìn)展曲線發(fā)生彎曲，這與不可逆抑制機(jī)制相一致。PF-3845按兩步機(jī)制抑制FAAH，包括 PF-3845 與 FAAH的可逆結(jié)合,第二步化學(xué)步驟導(dǎo)致共價(jià)鍵的形成。結(jié)構(gòu)和動(dòng)力學(xué)研究顯示，與之前描述的抑制劑(URB597, PF-750)相比，PF-3845提高的效力，可能來源于范德瓦爾斯與疏水性FAAH酰基鏈結(jié)合通道。這種假設(shè)得到SAR數(shù)據(jù)支持，SAR數(shù)據(jù)來源于一系列PF-3845聯(lián)芳醚類似物,在類似物中引入活性嚴(yán)重受損的抑制劑的某些區(qū)域的極性基團(tuán)。 [1]
體內(nèi)研究	PF-3845處理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射)，在腦中FAAH快速完全失活，通過競(jìng)爭(zhēng)性活性為基礎(chǔ)的蛋白譜(ABPP)與絲氨酸水解酶指向的探針氟磷酸鹽(FP)-羅丹明。 PF-持續(xù)長(zhǎng)時(shí)間機(jī)能，高達(dá)24小時(shí)。PF-3845處理的小鼠，腦中 AEA和其他 NAEs 水平顯著提高(>10倍)。FAAH 是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口服處理)抑制機(jī)械性疼痛，這種作用具有劑量依賴性，最低有效劑量(MED)為3 mg/kg (PF-3845處理大鼠4小時(shí)分析)。更高劑量(10 和30 mg/kg), PF-3845同等程度抑制疼痛反應(yīng)，程度比非甾體類抗炎藥Naproxen(10mg/kg,口服處理)強(qiáng)。 [1] PF-3845(10 mg/kg,腹腔注射)處理注射鹽水的爪子，顯著逆轉(zhuǎn)LPS誘導(dǎo)的觸覺異常疼痛。 [2]
臨床實(shí)驗(yàn)	?
特征	PF-3845 是 PF-750衍生物，通過共價(jià)可逆機(jī)制抑制FAAH，但是作用效果溫和，與PF-750或研究充分的氨基甲酸酯FAAH 抑制劑URB597相比，PF-3845作用于FAAH，Kinact/ Ki值高10到20倍。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?
[1]

FAAH 實(shí)驗(yàn)	進(jìn)行GDH聯(lián)合的 FAAH 實(shí)驗(yàn)測(cè)定不可逆抑制劑的效力 (Kinact/Ki值)。為了測(cè)定結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系的發(fā)展，F(xiàn)AAH 實(shí)驗(yàn)在384孔板上進(jìn)行，終體積為50μL。在384孔板實(shí)驗(yàn)中, 一般通過計(jì)算斜率Kinact/[Ki(1+[S]/ Km)]而計(jì)算整體效力，Kinact/ Ki值。為了獲得 PF-3845 和URB597分別作用的Kinact和 Ki值，F(xiàn)AAH實(shí)驗(yàn)在96孔板上進(jìn)行，終體積為200μL。因?yàn)槠涓l繁的讀數(shù)能力(96- 和384孔板分別是每10秒和30秒讀取一次),所以使用96孔板測(cè)量更高濃度抑制劑的Kobs值。通過等式Kobs= Kinact[I]/{[I] + Ki(1+[S]/Km}獲得Kinact和 Ki值。抑制劑存在時(shí)的kobs 值減去無抑制劑存在時(shí)的FAAH 失活率。從上述斜率中獲得Kinact/Ki值，再?gòu)母髯缘?Kinact和 Ki值中計(jì)算Kinact/Ki比率。

FAAH 實(shí)驗(yàn)

進(jìn)行GDH聯(lián)合的 FAAH 實(shí)驗(yàn)測(cè)定不可逆抑制劑的效力 (Kinact/Ki值)。為了測(cè)定結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系的發(fā)展，F(xiàn)AAH 實(shí)驗(yàn)在384孔板上進(jìn)行，終體積為50μL。在384孔板實(shí)驗(yàn)中, 一般通過計(jì)算斜率Kinact/[Ki(1+[S]/ Km)]而計(jì)算整體效力，Kinact/ Ki值。為了獲得 PF-3845 和URB597分別作用的Kinact和 Ki值，F(xiàn)AAH實(shí)驗(yàn)在96孔板上進(jìn)行，終體積為200μL。因?yàn)槠涓l繁的讀數(shù)能力(96- 和384孔板分別是每10秒和30秒讀取一次),所以使用96孔板測(cè)量更高濃度抑制劑的Kobs值。通過等式Kobs= Kinact[I]/{[I] + Ki(1+[S]/Km}獲得Kinact和 Ki值。抑制劑存在時(shí)的kobs 值減去無抑制劑存在時(shí)的FAAH 失活率。從上述斜率中獲得Kinact/Ki值，再?gòu)母髯缘?Kinact和 Ki值中計(jì)算Kinact/Ki比率。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?
[1]

動(dòng)物模型	雄性C57BL/6 小鼠
配制	PF-3845通過超聲和渦旋按 1 mg/ml溶解到 18:1:1 v/v/v 鹽水:乳化劑:乙醇混合物中
劑量	10 mg/kg或1-30 mg/kg
給藥處理	腹腔注射或口服處理

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： PF-3845;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期		注冊(cè)資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè)		經(jīng)營(yíng)模式

Selleck中國(guó)

普通會(huì)員

公司成立：暫無
注冊(cè)資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營(yíng)產(chǎn)品：暫無
公司地址：

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