Dimesna

價(jià)格	￥804.42
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-14

產(chǎn)品詳情

英文名稱:Dimesna
規(guī)格: 100mg/10mM/1mL/500mg	貨號(hào): S1201

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，CAS#16208-51-8。
更多詳情請?jiān)L問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/Dimesna.html

生物活性

產(chǎn)品描述	Dimesna是一種泌尿系統(tǒng)保護(hù)劑，可降低尿毒性。
靶點(diǎn)	?	?	?	?	?	?
IC50	?	?	?	?	?	?
體外研究	Dimesna呈劑量依賴性調(diào)節(jié)紫杉醇誘導(dǎo)的MTP多聚化；美斯納，一種Dimesna的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，調(diào)節(jié)順鉑誘導(dǎo)的MTP失活，調(diào)節(jié)效應(yīng)呈時(shí)間依賴性^[1]。Dimesna可預(yù)防或減輕順鉑所致腎毒性，可能通過Dimesna代謝生成產(chǎn)物美斯納二硫化物二聚體對脂聯(lián)素APN的抑制，也可能與甘氨酸基團(tuán)和/或陰離子基團(tuán)相關(guān)。順鉑通過腎毒性谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（GGT），脂聯(lián)素（ANP）和半胱氨酸-偶聯(lián)-β-裂解酶（CCBL）等通路造成腎毒性。Dimesna通過協(xié)調(diào)和/或協(xié)同兩個(gè)主要機(jī)制方式防止或減輕順鉑所致腎毒性，以保護(hù)腎臟^[2]。美斯納及其二聚體，Dimesna，可同時(shí)服用以減輕由異環(huán)磷酰胺或順鉑誘導(dǎo)的毒性。在腎臟中，Dimesna選擇性的代謝為美斯納，發(fā)揮保護(hù)作用。體外對攝取/外排轉(zhuǎn)運(yùn)因子的篩選揭示腎陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)因子OAT 1，OAT 3，和OAT4腎特異性攝取Dimesna。OAT 1，OAT 3，和OAT4攝取Dimesna的飽和值K_M分別為636±280，390±293，和590±233μM?^[3]。
體內(nèi)研究	Dimesna處理可在大鼠膀胱癌中減少環(huán)磷酰胺（CP），該抑制作用呈劑量依賴性^[4]。
臨床實(shí)驗(yàn)	Dimesna可用于初診或原發(fā)性肺腺癌晚期復(fù)發(fā)患者，目前在臨床實(shí)驗(yàn)3期?？膳c多西紫杉醇或紫杉醇/順鉑聯(lián)合使用。
特征	Dimesna是美斯納二硫化物二聚體

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?^[2]

熒光APN 檢測	利用酶活特異性熒光生化法檢測人APN活性。該法監(jiān)測熒光產(chǎn)物的產(chǎn)生量，游離AMC指示人APN被剪切為leu-AMC。反應(yīng)條件如下：大量過飽和的leu-aAMC（100μ M/反應(yīng)）對應(yīng)APN酶（~ 1.9nM/反應(yīng)或~ 20ng/反應(yīng)）。當(dāng)?shù)孜餄舛冗^飽和時(shí)，測定在線性區(qū)間內(nèi)的初始反應(yīng)速度（均在2–8分鐘范圍測定每個(gè)實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)速率）。此外，對該實(shí)驗(yàn)繪制至少30分鐘內(nèi)的發(fā)展曲線。對每個(gè)檢測分子，每個(gè)濃度點(diǎn)均包含6-8個(gè)副孔，且至少有2次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)，確保數(shù)據(jù)的質(zhì)量和可重復(fù)性。預(yù)配置反應(yīng)混合液（75μL總體積）包含底物，檢測分子和緩沖液，將反應(yīng)混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分鐘。應(yīng)指出的是，平衡不均勻可能造成反應(yīng)滯后，產(chǎn)生非線性的初始酶活曲線。 25μL人APN稀釋液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN購至R&D）添加到實(shí)驗(yàn)孔中起始反應(yīng)（無酶對照組只包含25μL緩沖液），充分平衡后，先用Xuorimeter震蕩10秒后讀值。實(shí)驗(yàn)包括緩沖液背景對照組，和僅含酶的陰性對照組，底物對照組，產(chǎn)物對照組（AMC）和酶活陽性對照組。用Leu-AMC檢測所得實(shí)驗(yàn)結(jié)果與APN的一致。

熒光APN 檢測

利用酶活特異性熒光生化法檢測人APN活性。該法監(jiān)測熒光產(chǎn)物的產(chǎn)生量，游離AMC指示人APN被剪切為leu-AMC。反應(yīng)條件如下：大量過飽和的leu-aAMC（100μ M/反應(yīng)）對應(yīng)APN酶（~ 1.9nM/反應(yīng)或~ 20ng/反應(yīng)）。當(dāng)?shù)孜餄舛冗^飽和時(shí)，測定在線性區(qū)間內(nèi)的初始反應(yīng)速度（均在2–8分鐘范圍測定每個(gè)實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)速率）。此外，對該實(shí)驗(yàn)繪制至少30分鐘內(nèi)的發(fā)展曲線。對每個(gè)檢測分子，每個(gè)濃度點(diǎn)均包含6-8個(gè)副孔，且至少有2次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)，確保數(shù)據(jù)的質(zhì)量和可重復(fù)性。預(yù)配置反應(yīng)混合液（75μL總體積）包含底物，檢測分子和緩沖液，將反應(yīng)混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分鐘。應(yīng)指出的是，平衡不均勻可能造成反應(yīng)滯后，產(chǎn)生非線性的初始酶活曲線。 25μL人APN稀釋液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN購至R&D）添加到實(shí)驗(yàn)孔中起始反應(yīng)（無酶對照組只包含25μL緩沖液），充分平衡后，先用Xuorimeter震蕩10秒后讀值。實(shí)驗(yàn)包括緩沖液背景對照組，和僅含酶的陰性對照組，底物對照組，產(chǎn)物對照組（AMC）和酶活陽性對照組。用Leu-AMC檢測所得實(shí)驗(yàn)結(jié)果與APN的一致。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?^[4]

動(dòng)物模型	無菌處理的Sprague-Dawley 大鼠
配制	混入飲用水中
劑量	12 或 35 mg/kg
給藥處理	口服每周五次

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： Dimesna;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

普通會(huì)員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
公司地址：

進(jìn)入店鋪

詢盤

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