雌二醇雜質(zhì)9

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：E059009

• 英文名：Estradiol EP Impurity D

• 英文別名：(8S,13S,14S,17S)-13 - 甲基 - 7,8,12,13,14,15,16,17 - 八氫 - 6H - 環(huán)戊烯并 [a] 菲 - 3,17 - 二醇

• CAS 號：791-69-5

• 分子式：C??H??O?

• 分子量：270.37

• 優(yōu)勢

• 作為雌二醇（Estradiol）的歐洲藥典（EP）雜質(zhì) D，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且立體構(gòu)型特征顯著：含環(huán)戊烯并 [a] 菲母核、13 - 甲基取代及 3,17 - 二醇基，四個手性中心（8S,13S,14S,17S）的構(gòu)型與雌二醇存在差異（雌二醇為主要雌性激素，含酚羥基與甾體骨架）。甾體環(huán)系的疏水性、二醇基的極性與特定手性構(gòu)型形成獨特理化性質(zhì)，可通過反相 HPLC、手性色譜等技術(shù)精準區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：甾體骨架的剛性結(jié)構(gòu)及二醇基的化學穩(wěn)定性使其在避光、低溫條件下穩(wěn)定性較高，且作為雌二醇合成中氫化反應不完全或立體異構(gòu)化的副產(chǎn)物，能直接反映甾體環(huán)還原步驟的立體選擇性，提升工藝溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：環(huán)戊烯并菲的共軛體系在紫外區(qū)有特征吸收（280-300nm），結(jié)合二醇基的質(zhì)譜響應（m/z 271 [M+H]?），可通過 LC-MS 實現(xiàn)痕量分析（檢測限達 ppb 級），適配甾體激素的雜質(zhì)檢測體系。

• 應用

• 藥物質(zhì)量控制：在雌二醇原料藥及制劑（如乳膏、片劑）生產(chǎn)中，作為 EP 雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Estradiol EP Impurity D，確保符合歐洲藥典對雌二醇中該特定雜質(zhì)的限度要求；

• 合成工藝優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化甾體環(huán)的氫化反應條件（如催化劑類型、反應壓力），提高雌二醇合成的立體選擇性，減少異構(gòu)化副產(chǎn)物生成；

• 穩(wěn)定性研究：用于評估雌二醇在儲存過程中是否發(fā)生立體異構(gòu)化或降解，通過監(jiān)測該雜質(zhì)的變化趨勢，保障藥品有效期內(nèi)的質(zhì)量穩(wěn)定性。

• 背景描述

• 雌二醇是內(nèi)源性甾體雌激素，其結(jié)構(gòu)含雌甾烷骨架（A 環(huán)為苯環(huán)）。在化學合成或生物轉(zhuǎn)化過程中，若 A 環(huán)的芳香化不完全或氫化反應立體選擇性不足，可能生成含部分飽和 A 環(huán)的衍生物，即 Estradiol EP Impurity D。該雜質(zhì)因與雌二醇共享甾體母核但立體構(gòu)型不同，可能影響雌激素活性或代謝途徑，其殘留直接關系到雌二醇藥品的安全性和有效性，因此被歐洲藥典列為需嚴格控制的特定雜質(zhì)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜（UPLC）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（乙腈 - 水體系），實現(xiàn)該雜質(zhì)與雌二醇及其他甾體雜質(zhì)的基線分離，檢測限低至 0.05 ppb；

• 立體異構(gòu)機制解析：通過模擬不同氫化反應條件，研究該雜質(zhì)的生成動力學，闡明甾體環(huán)還原過程中立體異構(gòu)化的路徑及影響因素；

• 控制策略研究：通過選用高立體選擇性催化劑（如手性銠催化劑），將該雜質(zhì)的含量控制在 EP 規(guī)定限度（通常 < 0.1%）以下，提升雌二醇原料藥的純度；

• 結(jié)構(gòu)確證技術(shù)：采用核磁共振氫譜（1H-NMR）、碳譜（13C-NMR）及 X 射線晶體衍射驗證手性中心構(gòu)型，明確與雌二醇的立體結(jié)構(gòu)差異，為雜質(zhì)鑒定提供權(quán)威依據(jù)。

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