普瑞巴林雜質(zhì)

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號)    QQ: 2853567688

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：P006063

• 英文名：Pregabalin Impurity 63

• 英文別名：3 - 氰基 - 5 - 甲基己酸

• CAS 號：181289-16-7

• 分子式：C?H??NO?

• 分子量：155.19

• 優(yōu)勢

• 高純度保障：經(jīng)高效液相色譜（HPLC）檢測，純度≥99.0%，并通過核磁共振（NMR，包含 1H、13C）、高分辨質(zhì)譜（HRMS）及元素分析等多手段進行結(jié)構(gòu)確證，為普瑞巴林（Pregabalin）雜質(zhì)分析提供可靠標準品。

• 穩(wěn)定性良好：在 - 20℃避光密封儲存條件下，有效期長達 36 個月；于常見有機溶劑如甲醇 - 水體系中，6 個月內(nèi)降解率＜0.3%，實驗數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠，可重復(fù)性高。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于普瑞巴林原料藥及制劑中雜質(zhì) 63 的 UPLC-MS/MS 檢測，嚴格控制雜質(zhì)含量，使其符合 ICH Q3A 標準（單個雜質(zhì)限度≤0.1%），保障藥品質(zhì)量安全。

• 工藝優(yōu)化研究：在普瑞巴林合成過程中，監(jiān)測該雜質(zhì)生成路徑，通過調(diào)整氰化反應(yīng)溫度（如控制在 40 - 50℃）、反應(yīng)時間及反應(yīng)物比例，降低雜質(zhì)生成量達 35% 以上。

• 方法學(xué)驗證：作為標準品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL），確保檢測方法準確、靈敏。

• 背景描述

• 普瑞巴林是一種 γ- 氨基丁酸（GABA）類似物，主要用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛、癲癇部分性發(fā)作以及廣泛性焦慮障礙等疾病，通過調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)電壓門控鈣通道，減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放發(fā)揮作用。雜質(zhì) 63 作為普瑞巴林合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于中間體的氰化或烷基化副反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的氰基和羧基可能影響藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、生物活性及安全性。由于神經(jīng)系統(tǒng)用藥對雜質(zhì)控制要求極為嚴格，該雜質(zhì)的研究成為保障普瑞巴林藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）聯(lián)用技術(shù)，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，5 分鐘內(nèi)可完成雜質(zhì)分離，檢測限低至 0.003 ng/mL，實現(xiàn)痕量雜質(zhì)的高精度檢測。

• 生成機制：研究表明，該雜質(zhì)由 5 - 甲基己酸與氰化試劑在堿性催化劑（如碳酸鈉）作用下反應(yīng)生成，優(yōu)化催化劑用量和反應(yīng) pH 值，可有效抑制副反應(yīng)發(fā)生。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質(zhì)對 SH-SY5Y 神經(jīng)細胞的 IC??為 186.7 μM（普瑞巴林 IC??為 12.5 μM），雖毒性低于主藥，但仍需嚴格控制其在藥品中的含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，系統(tǒng)研究其在高溫、高濕及光照條件下的降解特性

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號)    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實驗室用途！