異丙嗪EP雜質(zhì)C(鹽酸鹽)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：P069003A

• 英文名：Promethazine EP Impurity C(Hydrochloride)

• 英文別名：N - 甲基 - 1-(10H - 吩噻嗪 - 10 - 基) 丙 - 2 - 胺鹽酸鹽

• CAS 號(hào)：60113-77-1

• 分子式：C??H??N?S·HCl

• 分子量：270.39（游離堿）；36.46（鹽酸部分）

• 優(yōu)勢(shì)

• 作為異丙嗪（Promethazine）的 EP 雜質(zhì) C（鹽酸鹽形式），該化合物具備以下優(yōu)勢(shì)：
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• 結(jié)構(gòu)明確且多雜環(huán)特征顯著：含吩噻嗪環(huán)、N - 甲基 - 2 - 氨基丙基側(cè)鏈及鹽酸鹽結(jié)構(gòu)，與異丙嗪的差異在于為單甲基取代（異丙嗪為吩噻嗪類抗組胺藥，含 N,N - 二甲基氨基側(cè)鏈）。仲胺鹽酸鹽的強(qiáng)極性、吩噻嗪環(huán)的硫原子特性與丙基的疏水性形成顯著理化差異，可通過(guò)反相 HPLC、離子交換色譜等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測(cè)提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與水溶性優(yōu)異：吩噻嗪環(huán)的剛性共軛結(jié)構(gòu)及鹽酸鹽的成鹽特性使其在酸性條件下穩(wěn)定性較高，且水溶性顯著優(yōu)于游離堿，便于在水性檢測(cè)體系中溶解，提升分析方法的準(zhǔn)確性與重復(fù)性；

• 檢測(cè)靈敏度高：吩噻嗪環(huán)的大共軛體系在紫外區(qū)有強(qiáng)吸收（250-300nm），結(jié)合硫原子、氮原子及氯離子的質(zhì)譜響應(yīng)（m/z 271 [M+H]?，游離堿），可通過(guò) LC-MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測(cè)限達(dá) ppb 級(jí)），適配吩噻嗪類藥物的胺類雜質(zhì)檢測(cè)體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在異丙嗪原料藥及制劑（如注射液、片劑）生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對(duì)照品鑒別和定量 Promethazine EP Impurity C (Hydrochloride)，評(píng)估甲基化不完全雜質(zhì)的殘留水平，確保符合歐洲藥典（EP）的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 合成工藝優(yōu)化：通過(guò)監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化異丙嗪合成中 N - 甲基化的反應(yīng)條件（如甲基化試劑用量、反應(yīng)溫度），提高雙甲基化的專一性，減少單甲基副產(chǎn)物生成；

• 代謝研究：用于異丙嗪體內(nèi)代謝路徑分析，明確 N - 去甲基化是否為其主要代謝途徑之一，為藥物的體內(nèi)處置及安全性評(píng)估提供數(shù)據(jù)支持。

• 背景描述

• 異丙嗪的合成需經(jīng)吩噻嗪環(huán)與氨基丙基側(cè)鏈的連接及后續(xù)甲基化步驟。若甲基化反應(yīng)不完全（如甲基化試劑不足），可能生成單甲基取代的仲胺衍生物，即 Promethazine EP Impurity C，其鹽酸鹽形式因穩(wěn)定性和水溶性優(yōu)勢(shì)被收載入歐洲藥典作為對(duì)照品。該雜質(zhì)因與異丙嗪共享吩噻嗪母核，可能影響藥物的抗組胺活性及毒副作用，其殘留直接關(guān)系到異丙嗪的藥效與安全性，因此對(duì)其控制是質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測(cè)方法優(yōu)化：開(kāi)發(fā)高效液相色譜（HPLC）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（乙腈 - 0.1% 三氟乙酸水體系），實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)與異丙嗪及其他甲基化雜質(zhì)的基線分離，檢測(cè)限低至 0.05 ppb；

• 甲基化機(jī)制解析：通過(guò)模擬不同甲基化試劑（如硫酸二甲酯）濃度及反應(yīng)時(shí)間，研究該雜質(zhì)的生成動(dòng)力學(xué)，闡明仲胺向叔胺轉(zhuǎn)化的反應(yīng)路徑及影響因素；

• 控制策略研究：通過(guò)優(yōu)化甲基化工藝參數(shù)（如過(guò)量甲基化試劑、延長(zhǎng)反應(yīng)時(shí)間），將該雜質(zhì)的含量控制在 0.1% 以下，提升異丙嗪原料藥的純度；

• 結(jié)構(gòu)確證技術(shù)：采用核磁共振氫譜（1H-NMR）、碳譜（13C-NMR）及氯離子選擇性電極法驗(yàn)證鹽酸鹽結(jié)構(gòu)，明確與異丙嗪的差異，為雜質(zhì)鑒定提供權(quán)威依據(jù)。

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