托氟沙星水合物

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• 英文版

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：T086000B

• 英文名：Tosufloxacin Hydrate

• 英文別名：7-(3 - 氨基吡咯烷 - 1 - 基)-1-(2,4 - 二氟苯基)-6 - 氟 - 4 - 氧代 - 1,4 - 二氫 - 1,8 - 萘啶 - 3 - 羧酸水合物

• CAS 號(hào)：107097-79-0

• 分子式：C??H??F?N?O?.H?O

• 分子量：404.34（無(wú)水物）；18.02（水分子部分）

• 優(yōu)勢(shì)

• 作為托氟沙星（Tosufloxacin）的水合物形式，該化合物具備以下優(yōu)勢(shì)：
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• 結(jié)構(gòu)明確且抗菌活性相關(guān)特征顯著：含 1,8 - 萘啶母核、4 - 氧代 - 1,4 - 二氫結(jié)構(gòu)、1 位 2,4 - 二氟苯基、6 位氟原子、7 位 3 - 氨基吡咯烷 - 1 - 基及 3 位羧酸基，以水合物形式存在（改善穩(wěn)定性）。與其他氟喹諾酮類藥物相比，多氟取代（3 個(gè)氟原子）增強(qiáng)脂溶性，3 - 氨基吡咯烷基提升對(duì)革蘭氏陰性菌的靶向性。羧酸基的強(qiáng)極性、氟原子的電負(fù)性與多環(huán)體系的剛性形成獨(dú)特理化性質(zhì)，可通過(guò)反相 HPLC 精準(zhǔn)定量，為質(zhì)量控制提供可靠標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與生物利用度優(yōu)勢(shì)：水合物形式減少無(wú)水物的吸濕性，在固體狀態(tài)下穩(wěn)定性更高；1,8 - 萘啶環(huán)的共軛結(jié)構(gòu)及氟取代增強(qiáng)化學(xué)穩(wěn)定性，且口服后水合物易解離為活性形式，生物利用度高于部分同類藥物；

• 抗菌譜覆蓋廣泛：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌（如金黃色葡萄球菌）和革蘭氏陰性菌（如大腸桿菌）均有較強(qiáng)抑制作用，尤其對(duì)耐藥菌株（如耐甲氧西林葡萄球菌）活性顯著，與其他氟喹諾酮類無(wú)完全交叉耐藥性。

• 應(yīng)用

• 臨床抗感染治療：用于治療呼吸道感染（如肺炎）、泌尿道感染、皮膚軟組織感染等由敏感菌引起的疾病，尤其適用于對(duì)其他抗生素耐藥的病例；

• 藥物制劑開(kāi)發(fā)：作為原料藥制備片劑、膠囊等口服制劑，水合物形式便于制劑成型及儲(chǔ)存，保障藥效穩(wěn)定性；

• 細(xì)菌耐藥性研究：作為工具化合物研究氟喹諾酮類藥物與細(xì)菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合機(jī)制，為新型抗菌藥物設(shè)計(jì)提供參考。

• 背景描述

• 托氟沙星屬于第三代氟喹諾酮類抗菌藥，通過(guò)抑制細(xì)菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 發(fā)揮殺菌作用。其結(jié)構(gòu)中的 1,8 - 萘啶環(huán)區(qū)別于多數(shù)喹諾酮的喹啉環(huán)，3 個(gè)氟原子及 3 - 氨基吡咯烷基的引入優(yōu)化了抗菌活性和藥代動(dòng)力學(xué)特性。水合物形式因穩(wěn)定性優(yōu)勢(shì)被廣泛用于臨床制劑，1990 年代在日本首次獲批，后在全球多個(gè)地區(qū)用于敏感菌感染治療。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 制劑優(yōu)化：開(kāi)發(fā)緩釋制劑以延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少給藥次數(shù)，通過(guò)調(diào)節(jié)水合物結(jié)晶狀態(tài)提升溶出度，提高生物利用度；

• 耐藥機(jī)制研究：探究細(xì)菌對(duì)托氟沙星耐藥的分子機(jī)制（如靶酶基因突變），為聯(lián)合用藥方案設(shè)計(jì)提供依據(jù)；

• 新適應(yīng)癥探索：研究其在抗結(jié)核分枝桿菌、非典型病原體（如支原體）感染中的應(yīng)用，拓展臨床價(jià)值；

• 質(zhì)量控制方法升級(jí)：建立超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）方法，實(shí)現(xiàn)原料藥及制劑中有關(guān)物質(zhì)（如降解產(chǎn)物）的痕量檢測(cè)，檢測(cè)限低至 0.01 ppb，保障用藥安全。

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