莫西沙星雜質(zhì)Ⅻ

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

• 
  

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：M001099

• 英文名：Moxifloxacin Impurity Ⅻ

• 英文別名：2-(芐基氨基甲?；? 煙酸

• CAS 號(hào)：100872-65-9

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：256.26

• 優(yōu)勢(shì)

• 作為莫西沙星（Moxifloxacin）的雜質(zhì) Ⅻ，該化合物具備以下優(yōu)勢(shì)：
• 
  

• 結(jié)構(gòu)明確且官能團(tuán)特征顯著：含煙酸母核、2 位芐基氨基甲?；?CONHCH?Ph）取代，與莫西沙星的差異在于缺少喹諾酮環(huán)系及氟代、哌嗪基等特征基團(tuán)（莫西沙星為氟喹諾酮類抗菌藥）。羧基（-COOH）的強(qiáng)極性、芐基的疏水性與吡啶環(huán)的芳香性形成顯著理化差異，可通過(guò)反相 HPLC、離子交換色譜等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測(cè)提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：吡啶環(huán)的剛性結(jié)構(gòu)、酰胺鍵及羧基的化學(xué)穩(wěn)定性使其在中性至弱酸性條件下穩(wěn)定性較高，且作為莫西沙星合成中煙酸衍生物與芐胺縮合不完全的副產(chǎn)物，能直接反映酰胺化反應(yīng)的效率，提升工藝溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測(cè)靈敏度高：吡啶環(huán)的共軛體系在紫外區(qū)有強(qiáng)吸收（260-280nm），結(jié)合酰胺基、羧基的質(zhì)譜響應(yīng)（m/z 257 [M+H]?），可通過(guò) LC-MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測(cè)限達(dá) ppb 級(jí)），適配氟喹諾酮類藥物的羧酸類雜質(zhì)檢測(cè)體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在莫西沙星原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對(duì)照品鑒別和定量 Moxifloxacin Impurity Ⅻ，確保酰胺化工藝中殘留的煙酸衍生物符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 合成工藝優(yōu)化：通過(guò)監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化煙酸與芐胺的縮合條件（如縮合劑種類、反應(yīng)溫度），減少未完全反應(yīng)的中間體生成，提高目標(biāo)產(chǎn)物的專一性；

• 中間體純度評(píng)估：用于評(píng)估莫西沙星合成中關(guān)鍵煙酸 - 芐基酰胺中間體的純度，為后續(xù)環(huán)化構(gòu)建喹諾酮骨架提供數(shù)據(jù)支持，保障終產(chǎn)品質(zhì)量。

• 背景描述

• 莫西沙星的結(jié)構(gòu)核心為喹諾酮環(huán)，其合成需經(jīng)煙酸衍生物的酰胺化、環(huán)化等多步反應(yīng)。若煙酸與芐胺的酰胺化反應(yīng)不完全，可能生成僅含 2-(芐基氨基甲?；? 煙酸結(jié)構(gòu)的衍生物，即 Moxifloxacin Impurity Ⅻ。該雜質(zhì)因與莫西沙星共享煙酸衍生物的部分結(jié)構(gòu)，可能影響藥物的抗菌活性或代謝途徑，其殘留直接關(guān)系到莫西沙星的質(zhì)量與安全性，因此對(duì)其控制是質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
• 
  

• 檢測(cè)方法優(yōu)化：開發(fā)高效液相色譜（HPLC）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（甲醇 - 0.1% 磷酸水體系），實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)與莫西沙星及其他羧酸類雜質(zhì)的基線分離，檢測(cè)限低至 0.1 ppb；

• 酰胺化機(jī)制解析：通過(guò)模擬不同縮合劑濃度及反應(yīng)時(shí)間，研究該雜質(zhì)的生成動(dòng)力學(xué)，闡明煙酸與芐胺縮合效率與雜質(zhì)殘留的關(guān)聯(lián)性；

• 控制策略研究：通過(guò)選用高選擇性縮合劑（如 HATU）并優(yōu)化反應(yīng)配比，將該雜質(zhì)的含量控制在 0.1% 以下，提升莫西沙星原料藥的純度；

• 結(jié)構(gòu)確證技術(shù)：采用核磁共振氫譜（1H-NMR）、碳譜（13C-NMR）驗(yàn)證酰胺鍵及吡啶環(huán)的連接方式，明確與莫西沙星的結(jié)構(gòu)差異，為雜質(zhì)鑒定提供權(quán)威依據(jù)

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！