泊洛沙姆

BP: Poloxamers

PhEur: Poloxamers

USP-NF: Poloxamer

Lutrol; Monolan; Pluronic; poloxalkol; poloxamera; polyethylene–

propylene glycol copolymer; polyoxyethylene–polyoxypropylene

copolymer; Supronic; Synperonic.

中文名稱       泊洛沙姆

英文名稱       Poloxamer

中文別名       普流羅尼克

英文別名       plurnic;poloxalkol;monolan;supronic;polyethylene-propylene glycol; synperonic

化學(xué)名稱       α-Hydro-ω-hydroxypoly(oxyethylene)poly(oxypropylene)poly(oxyethylene) block copolymer（α-氫-ω-羥基聚氧乙烯聚氧丙烯聚氧乙烯嵌段共聚物）

CAS號(hào)    9003-11-6

分 子 式          泊洛沙姆多元醇是一系列密切相關(guān)的環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷嵌段共聚物，通式為HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O) a H。表I列出了被PhEur 2002和USPNF 20收載的級(jí)別。PhEur 2002中規(guī)定可以添加適當(dāng)?shù)目寡鮿?/p>

結(jié) 構(gòu) 式      

分 類     分散劑;乳化劑和共乳化劑;增溶劑;片劑潤(rùn)滑劑;潤(rùn)濕劑。

用 途     泊洛沙姆為非離子型的聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，在藥物制劑中主要用作乳化劑和增溶劑。聚氧乙烯鏈段具親水性而聚氧丙烯鏈段具疏水性。所有的泊洛沙姆在化學(xué)組成上相似，區(qū)別僅在于生產(chǎn)過(guò)程中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷相對(duì)量的不同。其物理性質(zhì)和表面活性千差萬(wàn)別，現(xiàn)已有多種不同型號(hào)的市售產(chǎn)品。 泊洛沙姆可用作靜脈注射脂肪乳的乳化劑，在酏劑和糖漿劑中用作增溶劑和穩(wěn)定劑以保持制劑的澄明度。泊洛沙姆還可以用作潤(rùn)濕劑，用作軟膏、栓劑基質(zhì)和凝膠劑，和作為片劑的黏合劑和包衣材料。 泊洛沙姆188亦被用作人工代血漿中氟碳化合物的乳化劑和用于制備固體分散體。 最近，泊洛沙姆被用于藥物傳遞系統(tǒng)。 治療上，口服泊洛沙姆188可用作治療便秘的潤(rùn)濕劑和通便劑;通常與緩瀉劑，如丹蒽醌聯(lián)用。泊洛沙姆在臨床上還被用作滴眼劑的潤(rùn)濕劑、用于腎結(jié)石的治療和用作皮膚傷口清潔劑。 泊洛沙姆338和407被用于隱型眼鏡護(hù)理液中。參見(jiàn)表II。

儲(chǔ)存條件       泊洛沙姆穩(wěn)定。水溶液在酸、堿和金屬離子的存在下穩(wěn)定。但水溶液易生霉菌。 散裝材料應(yīng)密閉，于陰涼、干燥處貯藏。

禁 忌     泊洛沙姆188與苯酚和羥苯酯類的配伍禁忌，取決于相對(duì)濃度。

來(lái)源與制備     泊洛沙姆的制法為：環(huán)氧丙烷和丙二醇反應(yīng)形成聚氧丙烯乙二醇，然后加入環(huán)氧乙烷形成嵌段共聚物。

管理情況       被收載于FDA《非活性組分指南》（靜脈注射劑，吸入、眼用制劑，口服散劑、溶液劑、混懸劑和糖漿劑，局部用制劑）。英國(guó)許可用于非注射和注射用制劑。

平均分子量為 7680~9510,聚氧乙烯(80%,w/w)和聚氧丙烯嵌段共聚物,HLB 值為 29。在液態(tài)口服、外用和注射制劑中用作乳化劑、增溶劑或混懸穩(wěn)定劑,而在固體制劑中則用作增塑劑和生物利用度促進(jìn)劑。巴斯夫提供了高性能的輔料系列用于外用制劑配方,確保客戶能夠開(kāi)發(fā)理想的皮膚給藥系統(tǒng)。多種增溶劑和滲透促進(jìn)劑可以確保原料藥有效透過(guò)皮膚并作用于患處,通過(guò)對(duì)配方的不斷優(yōu)化,協(xié)助客戶開(kāi)發(fā)出安全、溫和和有效的外用制劑。