酪氨酸酶是黑色素生物合成的關(guān)鍵酶,色素沉著過度障礙與黑色素色素的異常積累有關(guān),可以通過用脫色劑治療來改善。方法和結(jié)果:在本研究中,發(fā)現(xiàn)來自胡椒的胡椒長瘤 (Piperlonguminine) 可抑制用 α-黑素細(xì)胞刺激素 (alpha-MSH) 、 3-異丁基-1-甲基黃嘌呤或原卟啉 IX 刺激的黑色素瘤 B16 細(xì)胞中黑色素的產(chǎn)生,其中該化合物表現(xiàn)出比曲酸更強(qiáng)的脫色功效。然而,Piperlonguminine 不影響 1-油酰-2-乙酰-sn-甘油誘導(dǎo)的黑色素生成,也不影響蛋白激酶 C 介導(dǎo)的黑色素產(chǎn)生。令人驚訝的是,Piperlonguminine 并沒有抑制黑色素瘤 B16 細(xì)胞中游離酪氨酸酶的催化活性,而是抑制了酪氨酸酶 mRNA 的表達(dá)。這種作用歸因于 Piperlonguminine 對 α-MSH 誘導(dǎo)的通過 cAMP 到 cAMP 反應(yīng)元件結(jié)合蛋白的信號傳導(dǎo)的抑制作用,進(jìn)而調(diào)節(jié)小眼癥相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子的表達(dá),小眼癥相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子是酪氨酸酶啟動子的關(guān)鍵激活劑。結(jié)論:本研究證明 Piperlonguminine 是一種具有新作用機(jī)制的高效脫色劑。
目前可用的美洲錐蟲病治療方法顯示出有限的治療潛力,并且與嚴(yán)重的副作用有關(guān)。 我們小組一直在嘗試尋找從天然產(chǎn)物中分離的替代藥物,作為針對克氏錐蟲的藥物的潛在來源。方法和結(jié)果:在這里,我們展示了從 Piper ovatum 分離的酰胺 piperovatine 和 Piperlonguminine 對上鞭毛體和細(xì)胞內(nèi)無鞭毛體的抗錐蟲活性。我們還研究了這些化合物對 T. cruzi 的細(xì)胞外無鞭毛體和上鞭毛體形式的作用機(jī)制。這些酰胺對 LLCMK (2) 哺乳動物細(xì)胞具有低毒性。通過使用透射和掃描電子顯微鏡,我們觀察到這些化合物導(dǎo)致 T. cruzi 發(fā)生嚴(yán)重變化。這些改變主要位于質(zhì)膜和線粒體中。此外,對用 Rh123、PI 和 MDC 標(biāo)記的處理寄生蟲的研究與我們的 TEM 數(shù)據(jù)相吻合。酰胺誘導(dǎo)的這些線粒體功能障礙可能會觸發(fā)導(dǎo)致細(xì)胞死亡的生化改變。結(jié)論:總而言之,我們的數(shù)據(jù)證明了可能的自噬過程。
許多作者已經(jīng)強(qiáng)調(diào)香料中的植物化學(xué)物質(zhì)具有生物學(xué)應(yīng)用。Piperlonguminine 是一種已知的來自辣椒的生物堿酰胺,包括 Piper divaricatum。本研究的目的是探討 Piperlonguminine 在實驗?zāi)P椭械捏w外和體內(nèi)抗腫瘤作用。為了評估與 Piperlonguminine 治療相關(guān)的毒理學(xué)方面,對治療動物進(jìn)行了血液學(xué)、生化、組織病理學(xué)和形態(tài)學(xué)分析。方法和結(jié)果:Piperlonguminine 在實驗暴露水平上未顯示任何顯著的體外細(xì)胞毒作用,但顯示出體內(nèi)抗腫瘤作用。治療 7 天后,在 25 mg kg(-1) 和 50 mg kg(-1) 劑量下的抑制率分別為 38.71% 和 40.68%。組織病理學(xué)分析表明,肝臟和腎臟僅受 Piperlonguminine 治療的影響較弱。轉(zhuǎn)氨酶 (AST 和 ALT) 的酶活性和尿素水平均未發(fā)生顯著改變。在血液學(xué)分析中,在 Piperlonguminine 治療后分析的所有參數(shù)保持不變。結(jié)論:總之,這些數(shù)據(jù)加強(qiáng)了香料成分的抗癌潛力。
本研究旨在探討胡椒長尾氨酸 (GBN) 對小鼠酒精性脂肪肝 (AFLD) 的防治作用。方法和結(jié)果:將成年雄性昆明小鼠隨機(jī)分為 4 組: 正常對照組、模型組、GBN 低劑量組和高劑量組。正常對照組小鼠飼喂正常飲食,其他組小鼠飼喂高脂飲食,同時每天以 0.8 mL/30 g 體重的酒精喂食。GBN 低劑量組和高劑量組小鼠分別以 10 和 40 mg/(kg·d) 的劑量灌胃 0.8 mL/30 g 體重的 GBN,正常對照組和模型組給予等體積的蒸餾水,連續(xù) 6 周。末次給藥后禁食 12 h 后,處死所有小鼠,測定血清中肝臟指數(shù)、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (AST) 、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (ALT)、總膽固醇 (TC) 和甘油三酯 (TG) 水平,并進(jìn)行肝組織病理組織學(xué)觀察。與模型組相比,低劑量組和高劑量組肝臟指數(shù)分別顯著降低至(4.42 ± 0.50)%和(4.53 ± 0.44)%。血清中 AST 、 ALT 、 TC 和 TG 水平顯著降低 (P 0.01)。病理組織學(xué)顯示,GBN 明顯改善了小鼠酒精性脂肪肝的肝細(xì)胞脂肪變性。結(jié)論:綜上所述,GBN 可有效預(yù)防酒精性脂肪肝的發(fā)生和發(fā)展。
CAS 5950-12-9對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是蓽茇寧(Piperlonguminine),以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱:蓽茇寧
英文名稱:Piperlonguminine
CAS號:5950-12-9
分子式:C??H??NO?
分子量:273.33
其他名稱:
(2E,4E)-5-(苯并[d][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-N-異丁基戊-2,4-二烯酰胺
Piperlongumine
蓽茇明寧堿
外觀:白色至米白色結(jié)晶固體
密度:約1.136 g/cm3
熔點:166-169°C
沸點:476.9°C(760 mmHg)
閃點:242.2°C
折射率:1.577
溶解性:
乙醇中溶解度≤3 mg/mL
二甲基亞砜(DMSO)中溶解度≤20 mg/mL
二甲基甲酰胺中溶解度≤20 mg/mL
蓽茇寧應(yīng)在-20°C或2-8°C的低溫下,避光、密封保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
蓽茇寧是一種從植物(如胡椒科植物)中提取的生物堿酰胺。具體的提取方法和植物來源可能因研究或生產(chǎn)需求的不同而有所差異。
蓽茇寧具有多種生物學(xué)特性,包括抗炎、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)、抗血小板、抗黑素生成、抗真菌和抗菌活性等。因此,它在醫(yī)藥研究、藥物開發(fā)等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價值。此外,蓽茇寧還可用作科研實驗中的標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌罚糜诤繙y定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等。
在使用蓽茇寧時,應(yīng)遵循相關(guān)安全操作規(guī)程,佩戴適當(dāng)?shù)膫€人防護(hù)裝備。
長時間暴露在空氣中可能會導(dǎo)致蓽茇寧的含量降低,因此應(yīng)妥善保存。
蓽茇寧僅供科研實驗使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
總結(jié)來看,CAS 5950-12-9對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)蓽茇寧是一種具有多種生物學(xué)特性的生物堿酰胺,在醫(yī)藥研究和藥物開發(fā)等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價值。在選購時,建議根據(jù)實驗需求選擇合適的純度和規(guī)格,并注意儲存條件以確保產(chǎn)品質(zhì)量。
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