阿齊沙坦雜質(zhì)141

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：A006141

• 英文名：Azilsartan Impurity 141

• 英文別名：(Z)-(5 - 甲基 - 2 - 氧代 - 1,3 - 二氧雜環(huán)戊烯 - 4 - 基) 甲基 2 - 乙氧基 - 1-((2'-(N'- 羥基 - N-(1H - 咪唑 - 1 - 羰基) 氨亞胺?；?-[1,1'- 聯(lián)苯]-4 - 基) 甲基)-1H - 苯并 [d] 咪唑 - 7 - 羧酸酯

• CAS 號：1514933-19-7

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：636.61

• 優(yōu)勢

• 作為阿齊沙坦（Azilsartan）的雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且特征顯著：含苯并咪唑環(huán)、聯(lián)苯結(jié)構(gòu)、咪唑羰基氨亞胺?；岸蹼s環(huán)戊烯甲酯基，與阿齊沙坦的差異主要在于特定取代基的構(gòu)型（Z 型）及酯基保留，多雜環(huán)與多官能團(tuán)（羥基、羰基、酯基）的協(xié)同作用使其極性與保留行為獨(dú)特，可通過 HPLC、LC-MS 等技術(shù)精準(zhǔn)識別，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：多個酰胺鍵、酯基與雜環(huán)形成的共軛體系在中性條件下穩(wěn)定性較高，且作為阿齊沙坦合成中酰化反應(yīng)或環(huán)化反應(yīng)不完全的副產(chǎn)物，能直接反映關(guān)鍵步驟的反應(yīng)效率，提升工藝溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測靈敏度高：多環(huán)共軛體系在紫外區(qū)有強(qiáng)吸收（250-270nm），結(jié)合質(zhì)譜的特征分子離子峰（m/z 637 [M+H]?），可通過 LC-MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測限達(dá) ppb 級），適配血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑的雜質(zhì)檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在阿齊沙坦原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Azilsartan Impurity 141，確保合成過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)殘留符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 合成工藝優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，優(yōu)化酰化試劑比例、環(huán)化反應(yīng)溫度等參數(shù)，提高目標(biāo)產(chǎn)物的選擇性，減少副產(chǎn)物生成；

• 雜質(zhì)譜完善：用于補(bǔ)充阿齊沙坦的雜質(zhì)譜，為全面評估藥物純度及潛在安全性風(fēng)險提供關(guān)鍵數(shù)據(jù)，支持藥物注冊申報。

• 背景描述

• 阿齊沙坦是一種血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑，用于治療高血壓，其結(jié)構(gòu)包含苯并咪唑、聯(lián)苯及咪唑環(huán)等多雜環(huán)體系。在合成過程中，若?；磻?yīng)中羥基與咪唑羰基的結(jié)合不完全，或環(huán)化反應(yīng)中構(gòu)型控制不佳（生成 Z 型異構(gòu)體），可能產(chǎn)生 Azilsartan Impurity 141 這類結(jié)構(gòu)相似的雜質(zhì)。該雜質(zhì)的存在可能影響藥物的穩(wěn)定性及生物利用度，因此對其控制是阿齊沙坦質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）方法，利用該雜質(zhì)與阿齊沙坦的碎片離子差異（如二氧雜環(huán)戊烯酯的特征碎片），實(shí)現(xiàn)兩者在復(fù)雜基質(zhì)中的同時定量，檢測限低至 0.1 ppb；

• 構(gòu)型轉(zhuǎn)化研究：通過模擬不同溫度、溶劑條件，研究 Z 型異構(gòu)體與目標(biāo)構(gòu)型的轉(zhuǎn)化動力學(xué)，明確反應(yīng)條件對構(gòu)型選擇性的影響；

• 合成工藝改進(jìn)：采用手性催化劑調(diào)控環(huán)化反應(yīng)的立體選擇性，降低 Z 型雜質(zhì)的生成率，相關(guān)研究已將該雜質(zhì)含量控制在 0.05% 以下；

• 穩(wěn)定性評估：考察該雜質(zhì)在不同 pH、光照條件下的降解行為，為阿齊沙坦制劑的儲存條件設(shè)計提供參考。

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