N-亞硝基去甲基環(huán)苯扎林

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：N031054

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Cyclobenzaprine

• 英文別名：N-(3-(5H - 二苯并 [a,d][7] 環(huán)庚烯 - 5 - 亞基) 丙基)-N - 甲基亞硝胺

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?O

• 分子量：290.36

• 優(yōu)勢

• 作為去甲環(huán)苯扎林（Desmethyl Cyclobenzaprine）的亞硝基衍生物雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：

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• 結(jié)構(gòu)明確且特征顯著：含亞硝基（-N=O）、二苯并環(huán)庚烯骨架及丙基鏈結(jié)構(gòu)，與去甲環(huán)苯扎林的差異在于胺基被亞硝基取代，可通過 HPLC、GC-MS 等技術(shù)精準(zhǔn)識別，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：亞硝基與胺基形成的 N - 亞硝胺結(jié)構(gòu)在避光條件下穩(wěn)定性較高，且作為環(huán)苯扎林體內(nèi)代謝（去甲基化）后進一步氧化的產(chǎn)物，能直接反映藥物的代謝轉(zhuǎn)化程度，提升質(zhì)量與代謝溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測靈敏度高：亞硝基的共軛體系在紫外區(qū)有特征吸收（230-250nm），結(jié)合二苯并環(huán)庚烯的強疏水性，可通過 HPLC-UV 或 GC-MS 實現(xiàn)痕量分析，適配脂溶性藥物的檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在環(huán)苯扎林原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 N-Nitroso Desmethyl Cyclobenzaprine，確保代謝或儲存過程中產(chǎn)生的亞硝基雜質(zhì)殘留符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 代謝路徑研究：用于探索環(huán)苯扎林在體內(nèi)的去甲基化 - 亞硝基化代謝路徑，分析該雜質(zhì)的生成與清除規(guī)律，為藥物安全性評價提供數(shù)據(jù)支持；

• 穩(wěn)定性評估：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量，評估環(huán)苯扎林制劑在長期儲存中的氧化變質(zhì)趨勢，為制定合理的儲存條件提供參考。

• 背景描述

• 環(huán)苯扎林是一種中樞性肌肉松弛藥，用于緩解肌肉痙攣，其結(jié)構(gòu)含叔胺基團。在體內(nèi)經(jīng) CYP450 酶代謝發(fā)生去甲基化后，生成的去甲環(huán)苯扎林可能進一步被氧化，形成 N-(3-(5H - 二苯并 [a,d][7] 環(huán)庚烯 - 5 - 亞基) 丙基)-N - 甲基亞硝胺（即 N-Nitroso Desmethyl Cyclobenzaprine）。亞硝胺類化合物具有潛在遺傳毒性，因此對其控制是環(huán)苯扎林質(zhì)量保障和安全性評價的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：

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• 檢測方法優(yōu)化：采用超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）技術(shù)，利用亞硝基的特征碎片離子（如 m/z 46 [NO]?）優(yōu)化檢測參數(shù)，實現(xiàn)該雜質(zhì)的痕量檢測（檢測限達(dá) ppb 級）；

• 代謝機制解析：通過肝微粒體體外實驗，明確催化去甲環(huán)苯扎林亞硝基化的關(guān)鍵酶（如 CYP2E1），闡明該雜質(zhì)的生物合成路徑；

• 毒性評估：通過體外細(xì)胞遺傳毒性試驗（如染色體畸變試驗），評估該亞硝基衍生物的潛在危害，為制定嚴(yán)格的雜質(zhì)限度標(biāo)準(zhǔn)提供科學(xué)依據(jù)；

• 抑制策略研究：開發(fā)靶向抑制亞硝基化的添加劑（如抗壞血酸衍生物），減少環(huán)苯扎林制劑在儲存過程中該雜質(zhì)的生成。

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