N-亞硝基去甲基氯苯那敏

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：N031063

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Chlorpheniramine

• 英文別名：N-(3-(4 - 氯苯基)-3-(吡啶 - 2 - 基) 丙基)-N - 甲基亞硝酰胺

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??ClN?O

• 分子量：289.76

• 優(yōu)勢

• 作為去甲基氯苯那敏的亞硝基衍生物，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且官能團(tuán)特征顯著：含 3-(4 - 氯苯基)-3-(吡啶 - 2 - 基) 丙基骨架、N - 甲基亞硝酰胺（-N (CH?)-NO）結(jié)構(gòu)，與氯苯那敏的差異在于為去甲基后的亞硝基化產(chǎn)物（氯苯那敏為抗組胺藥，含 N,N - 二甲基叔胺結(jié)構(gòu)）。亞硝酰胺基的強(qiáng)極性、氯原子的電負(fù)性與吡啶環(huán)的芳香性形成顯著理化差異，可通過反相 HPLC、超臨界流體色譜（SFC）等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：苯環(huán)、吡啶環(huán)的剛性結(jié)構(gòu)及 C-N 鍵的化學(xué)穩(wěn)定性使其在避光、低溫條件下穩(wěn)定性較高，且作為氯苯那敏代謝或儲存中去甲基化后亞硝化的副產(chǎn)物，能直接反映叔胺去甲基化及亞硝化的雙重反應(yīng)活性，提升工藝與代謝溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測靈敏度高：苯環(huán)與吡啶環(huán)的共軛體系在紫外區(qū)有強(qiáng)吸收（250-280nm），結(jié)合亞硝酰胺基的質(zhì)譜響應(yīng)（m/z 290 [M+H]?），可通過 LC-MS 實現(xiàn)痕量分析（檢測限達(dá) ppb 級），適配抗組胺藥代謝雜質(zhì)及亞硝基雜質(zhì)檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在氯苯那敏原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 N-Nitroso Desmethyl Chlorpheniramine，評估去甲基化亞硝基雜質(zhì)的殘留水平，確保符合藥品對潛在遺傳毒性雜質(zhì)的控制要求；

• 代謝研究：用于氯苯那敏體內(nèi)外代謝路徑分析，明確去甲基化后亞硝化是否為其代謝副產(chǎn)物生成路徑，為藥物安全性評估提供數(shù)據(jù)支持；

• 穩(wěn)定性研究：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量變化，評估氯苯那敏在儲存過程中是否發(fā)生去甲基化及亞硝化反應(yīng)，優(yōu)化儲存條件以減少有害雜質(zhì)生成。

• 背景描述

• 氯苯那敏在體內(nèi)代謝或體外儲存過程中，其 N,N - 二甲基叔胺結(jié)構(gòu)可能發(fā)生去甲基化反應(yīng)，生成 N - 甲基仲胺中間體，該中間體若進(jìn)一步與亞硝酸接觸（如環(huán)境中的硝酸鹽轉(zhuǎn)化產(chǎn)物），會發(fā)生亞硝化反應(yīng)，形成 N - 甲基亞硝酰胺衍生物，即 N-Nitroso Desmethyl Chlorpheniramine。亞硝酰胺類化合物因潛在遺傳毒性，其殘留對氯苯那敏的用藥安全性構(gòu)成風(fēng)險，因此對其檢測和控制是質(zhì)量保障的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（乙腈 - 0.1% 甲酸水體系），實現(xiàn)該雜質(zhì)與氯苯那敏、去甲基氯苯那敏及其他亞硝基雜質(zhì)的基線分離，檢測限低至 0.01 ppb；

• 生成機(jī)制解析：通過模擬去甲基化酶（如 CYP450）及亞硝酸濃度的影響，研究該雜質(zhì)的生成動力學(xué)，闡明 “去甲基化 - 亞硝化” 兩步反應(yīng)的路徑及關(guān)鍵影響因素；

• 控制策略研究：探索在制劑中添加亞硝化抑制劑（如維生素 C）或優(yōu)化生產(chǎn)工藝減少去甲基化中間體，將該雜質(zhì)的含量控制在安全限度以下；

• 毒性評估：通過體外遺傳毒性試驗（如彗星試驗）評估該雜質(zhì)的潛在危害，為制定合理的限度標(biāo)準(zhǔn)提供毒理學(xué)依據(jù)。

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