奧利司他

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：O020000

• 英文名：Orlistat

• 英文別名：(S)-(S)-1-((2S,3S)-3 - 己基 - 4 - 氧代氧雜環(huán)丁烷 - 2 - 基) 十三烷 - 2 - 基 2 - 甲酰胺基 - 4 - 甲基戊酸酯

• CAS 號：96829-58-2

• 分子式：C??H??NO?

• 分子量：495.73

• 優(yōu)勢

• 藥用級純度：符合 USP、EP 等藥典標準，HPLC 純度≥99.0%，適用于口服制劑的原料需求。

• 穩(wěn)定性特征：在 2-8℃避光儲存條件下，有效期達 36 個月，熔融溫度約 50-52℃，高溫下易發(fā)生酯鍵水解，需控制生產(chǎn)環(huán)境溫度。

• 應用

• 肥胖癥治療：作為胃腸道脂肪酶抑制劑，通過抑制胰脂肪酶活性，減少飲食中 30% 脂肪吸收，臨床用于 BMI≥30 或 BMI≥27 合并并發(fā)癥的肥胖患者。

• 制劑開發(fā)：可制成膠囊劑、片劑等口服劑型，常與低熱量飲食聯(lián)合使用，需注意與維生素 A、D、E、K 同服以預防脂溶性維生素缺乏。

• 背景描述

• 奧利司他是首個被 FDA 批準的非中樞性肥胖治療藥物，由羅氏制藥研發(fā)，1999 年上市。其作用機制基于選擇性抑制胃腸道脂肪酶，不進入血液循環(huán)，全身不良反應少。隨著全球肥胖率上升，奧利司他成為 WHO 推薦的一線減重藥物，2010 年后以非處方藥形式在多個國家銷售。

• 研究現(xiàn)狀

• 劑型優(yōu)化：新型微囊化制劑可減少胃腸道不適（如腹瀉、油便），生物利用度提升 15%；外用減脂凝膠處于臨床 II 期，針對局部脂肪堆積的治療。

• 聯(lián)合療法：與 GLP-1 受體激動劑（如司美格魯肽）聯(lián)用的 III 期試驗顯示，體重降幅較單藥增加 22%，但需關注肝膽功能影響。

• 安全性研究：長期使用（≥5 年）可能增加膽結石風險（發(fā)生率約 5-8%），F(xiàn)DA 要求說明書添加相關警示；近期研究提示其對腸道菌群的調節(jié)作用可能影響減重療效。

• 英文版

TEL: 17320513646(微信同號)    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報告（COA）、物質安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實驗室用途！