烏拉地爾

• 聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

• 
  

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：U001058

• 英文名：Urapidil Impurity 58

• 英文別名：3-(6 - 氨基 - 1,3 - 二甲基 - 2,4 - 二氧代 - 1,2,3,4 - 四氫嘧啶 - 5 - 基)-3 - 氧代丙酸

• CAS 號(hào)：1308677-74-8

• 分子式：C?H??N?O?

• 分子量：241.20

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度與結(jié)構(gòu)確證：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過 NMR、HRMS 等技術(shù)確證分子結(jié)構(gòu)，為烏拉地爾雜質(zhì)分析提供可靠標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。

• 穩(wěn)定性優(yōu)異：在 2-8℃避光密封儲(chǔ)存條件下，有效期長(zhǎng)達(dá) 24 個(gè)月；溶液狀態(tài)（如乙腈 - 水體系）下 1 個(gè)月降解率＜0.3%，保障檢測(cè)數(shù)據(jù)穩(wěn)定。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于烏拉地爾原料藥及制劑中雜質(zhì) 58 的 HPLC、LC-MS 檢測(cè)，嚴(yán)格控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在烏拉地爾合成過程中，監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)的生成，通過調(diào)整嘧啶環(huán)縮合反應(yīng)的溫度（如控制在 80-90℃）和 pH 值（弱堿性條件），降低雜質(zhì)生成量。

• 分析方法驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)和驗(yàn)證烏拉地爾雜質(zhì)檢測(cè)方法，評(píng)估方法的專屬性、靈敏度和重復(fù)性。

• 背景描述

• 烏拉地爾是一種兼具外周和中樞作用的抗高血壓藥物，在其合成過程中，由于原料殘留、反應(yīng)條件或副反應(yīng)等因素，可能產(chǎn)生多種雜質(zhì)。雜質(zhì) 58 作為烏拉地爾的工藝相關(guān)雜質(zhì)，其結(jié)構(gòu)中的嘧啶二酮基團(tuán)可能影響藥物的穩(wěn)定性及安全性。隨著全球藥品監(jiān)管要求的提高，對(duì)該類雜質(zhì)的研究和控制成為確保烏拉地爾質(zhì)量的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm, 2.1×100mm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，1.5 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限低至 0.002 ng/mL。

• 生成機(jī)制：研究表明，雜質(zhì) 58 可能源于烏拉地爾合成中嘧啶環(huán)構(gòu)建步驟的副反應(yīng)，即氨基丙二酸與二甲脲在縮合過程中生成。通過優(yōu)化縮合試劑配比（如減少二甲脲過量比例）和反應(yīng)時(shí)間（≤6 小時(shí)），可使雜質(zhì)含量降低 60% 以上。

• 安全性評(píng)估：初步毒理學(xué)實(shí)驗(yàn)顯示，雜質(zhì) 58 在高濃度下對(duì)體外細(xì)胞（如 HEK293）無明顯毒性，但需進(jìn)一步通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)評(píng)估其長(zhǎng)期暴露風(fēng)險(xiǎn)，目前藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對(duì)其限度設(shè)定為≤0.1%。

TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！