合成并鑒定了一系列新型 1H-吲哚-3-羧酸吡啶-3-酰酰胺,對 5-HT(2C) 受體表現(xiàn)出高親和力和選擇性。其中,1H-吲哚-3-羧酸[6-(2-氯-吡啶-3-基氧基)-吡啶-3-基]-酰胺(15k)表現(xiàn)出最高的親和力(IC(50)=0.5 nM)和其他血清素(>5-HT(1A)、5-HT(2A)和5-HT(6))和多巴胺(D(2)-D(4))受體。
CAS 771-50-6對應的化合物為吲哚-3-甲酸(3-Indoleformic acid/1H-indole-3-carboxylic acid),以下是對其詳細介紹:
CAS號:771-50-6
中文名:吲哚-3-甲酸
英文名:3-Indoleformic acid、1H-indole-3-carboxylic acid
別名:吲哚-3-羧酸、3-羧基吲哚等
分子式:C?H?NO?
分子量:161.157382249832
外觀:灰白色晶體或結晶性粉末
熔點:232-234°C(分解)
沸點:419.6±18.0°C(在760 mmHg下)
密度:1.4±0.1 g/cm3
閃點:207.6±21.2°C
溶解性:能溶于乙醇、乙醚、醋酸酯,難溶于沸水、苯,不溶于石油醚
穩(wěn)定性:常溫常壓下穩(wěn)定,避免與氧化物接觸
醫(yī)藥中間體:用于合成托烷司瓊、抗病毒藥等。
生物活性研究:
是NMDA門控電流中甘氨酸增強的特異性競爭性抑制劑。
作為特異性和競爭性的NMDA門控電流甘氨酸增強抑制劑,可用于合成具有抗癌活性的噻二唑衍生物的化學試劑。
是一種正常的尿吲哚色氨酸代謝物,在肝病患者中濃度會升高,在代謝疾病領域有研究價值。
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劉盼盼