利莫那班|T1519L

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥255	￥412	￥828
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:利莫那班	英文名稱:Rimonabant
CAS:168273-06-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.90%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1519L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rimonabant
描述	Rimonabant (SR141716) is an inverse agonist for the cannabinoid receptor CB1. It is an anorectic anti-obesity drug produced and marketed by Sanofi-Aventis. Its main avenue of effect is a reduction in appetite. Rimonabant is the first selective CB1 receptor blocker to be approved for use anywhere in the world. Rimonabant is approved in 38 countries including the E.U., Mexico, and Brazil. It was rejected for approval for use in the United States.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Raw 264.7 cells (2 × 106 /well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1 hour prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following 16-hour incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity are determined using a fluorogenic substrate (Ac-DEVD-AFC) and a spectrofluorometer equipped with a microplate reader. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Radioligand Binding Assay: Human CB1 and CB2 stably transfect HEK 293 cells and cell membrane is purified. 0.2-8 μg of the purified membrane is incubated with 0.75 nM [3H] CP55,940 and Rimonabant in the incubation buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.3%BSA, pH 7.4). The non-specific binding is defined in the presence of 1 μM of CP55,940. The reactions are incubated for one and a half hours at 30 °C in Multiscreen. The reactions are terminated by manifold filtration and washed four times with ice-cold wash buffer (50 mM Tris, pH 7.4, 0.25% BSA).The radioactivity bound to the filters is measured by Topcount. The IC50 is determined as the concentration of Rimonabant required to inhibit 50% of the binding of [3H] CP55,940 and calculated by non-linear regression.
體外活性	Rimonabant以劑量依賴的方式降低Raw264.7巨噬細(xì)胞和分離的腹膜巨噬細(xì)胞中ACAT活性，IC50分別為2.9 μM。同時(shí)，Rimonabant在CHO-ACAT1和CHO-ACAT2完整細(xì)胞及無(wú)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中抑制ACAT活性，效率大致相同，IC50分別為1.5 μM和2.2 μM。與ACAT抑制一致，Rimonabant處理阻斷巨噬細(xì)胞中ACAT依賴的過(guò)程，包括氧化固醇誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和乙?；疞DL誘導(dǎo)的泡沫細(xì)胞形成。[2] Rimonabant能以濃度依賴的方式拮抗大麻素受體激動(dòng)劑對(duì)小鼠輸精管收縮和大鼠腦膜腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制作用。[3] Rimonabant顯著減少人類結(jié)直腸癌細(xì)胞（DLD-1、CaCo-2和SW620）的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，能夠改變所有測(cè)試細(xì)胞系的細(xì)胞周期分布。尤其是，Rimonabant在DLD-1細(xì)胞中引起G2/M期細(xì)胞周期阻滯，而不誘導(dǎo)凋亡或壞死。[4]
體內(nèi)活性	Rimonabant通過(guò)腹腔注射或口服的方式，能夠強(qiáng)效且劑量依賴性地拮抗大麻素受體激動(dòng)劑的典型藥理和行為效應(yīng)。在由氮雜甲烷誘導(dǎo)的小鼠結(jié)腸癌變模型中，Rimonabant明顯降低了異常隱窩灶（ACF）形成，這是結(jié)直腸癌的前兆。給予3個(gè)月大的雄性肥胖Zucker大鼠Rimonabant（10 mg/kg 通過(guò)灌胃）作為受損葡萄糖耐受模型喂食2周，以及給6個(gè)月大的雄性肥胖Zucker大鼠作為代謝綜合征模型喂食10周。在肥胖與瘦Zucker大鼠之間，RANTES（激活時(shí)調(diào)節(jié)的、正常T細(xì)胞表達(dá)和分泌的）和MCP-1（單核細(xì)胞趨化蛋白-1）血清水平增加，并且通過(guò)Rimonabant的長(zhǎng)期治療顯著降低，這減緩了代謝綜合癥大鼠的體重增長(zhǎng)。在年輕和老年的肥胖與瘦Zucker大鼠之間，中性粒細(xì)胞和單核細(xì)胞顯著增加，并且通過(guò)Rimonabant降低。在兩個(gè)年齡段的肥胖與瘦Zucker大鼠中，與血小板結(jié)合的纖維蛋白原顯著增強(qiáng)，并且通過(guò)Rimonabant減少。肥胖大鼠的血小板對(duì)凝血酶誘導(dǎo)的聚集和黏附到纖維蛋白原更為敏感，這兩種作用都被Rimonabant治療減弱。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : <1 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM), Sonication is recommended. DMSO : 24 mg/mL (51.75 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	SR-141716 \| SR 141716 \| Rimonabant \| Inhibitor \| inhibit \| hCB2 \| hCB1 \| CB \| CannabinoidReceptor \| Cannabinoid Receptor \| Bacterial \| ACAT
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關(guān)鍵字：利莫那班|||SR141716|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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