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G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR & G Protein)

G蛋白偶聯(lián)受體（鳥嘌呤核苷酸結合蛋白偶聯(lián)受體）,是一大類膜蛋白受體的統(tǒng)稱。這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接第5和第6個跨膜螺旋的胞內環(huán)上都有G蛋白（鳥苷酸結合蛋白）的結合位點。它們的主要功能是通過與G蛋白相互作用將細胞外的信息傳遞到細胞內。G蛋白偶聯(lián)受體識別各種配體和刺激物，包括激素和神經遞質、趨化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂類、生長因子、氣味分子和光線。這些受體充當胞內介體并能調節(jié)復雜的網絡途徑。由G蛋白偶聯(lián)的信號通路包括cAMP cAMP/ PKA信號通路、 Ca2+/PKC信號通路、Ca2+/NFAT信號通路、PLC信號通路、PTK信號通路、PKC/MEK信號通路、p43/p44MAPK信號通路、p38 MAP信號通路、 PI3K信號通路、NO-cGMP信號通路、Rho信號通路、NF-KappaB信號通路和JAK/ STAT信號通路(Fang Y. et al., 2003)。
G蛋白是由α、β、γ三個亞基組成的異源三聚體，在激活時，G蛋白偶聯(lián)受體與它們的同源G-蛋白相互作用。能夠激活腺苷酸環(huán)化酶的G蛋白稱為Gs,對該酶有抑制作用的稱為Gi。當Gs處于非活化態(tài)時，為異三聚體，α亞基上結合著GDP，此時受體及環(huán)化酶亦無活性；激素配體與受體結合后導致受體構象改變，其上與Gs結合位點暴露，受體與Gs在膜上擴散導致兩者結合，形成受體-Gs復合體后，Gsα亞基構象改變，排斥GDP，結合了GTP而活化，α亞基從而與βγ亞基解離，同時暴露出與環(huán)化酶結合位點；α亞基與環(huán)化酶結合而使后者活化，利用ATP生成cAMP；一段時間后，α亞基上的GTP酶活性使結合的GTP水解為GDP,亞基恢復最初構象，從而與環(huán)化酶分離，環(huán)化酶活化終止，α亞基從新與βγ亞基復合體結合(Fang Y. et al., 2003)。
G蛋白偶聯(lián)受體介導的多種信號通路受激素控制，這些通路之間都是動態(tài)調節(jié)。在受體水平可通過抑制G蛋白偶聯(lián)受體與G蛋白偶聯(lián)，細胞表面受體的再分配以及受體的降解等方式進行調節(jié)。在調節(jié)這些過程中，兩種蛋白家族-GRKs（G蛋白偶聯(lián)受體激酶）和抑制蛋白發(fā)揮關鍵作用。GRKs)是一簇與G蛋白偶聯(lián)受體( GPCRs) 快速失敏相關的激酶。許多GPCRs 如阿片受體、血栓素受體、52羥色胺受體、腎上腺素能受體等在激動劑持續(xù)刺激時易發(fā)生轉導信號的快速衰減,這種調節(jié)機制主要與GRKs有關。GPCR是藥理學上重要的蛋白家族。涉及這些受體途徑的藥物數(shù)以百計，包括抗組胺劑，安定藥，抗抑郁藥以及抗高血壓的藥物(Sah VP. et al., 2003)。

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