坎地沙坦乙酯;坎地沙坦酯中間體乙酯C7

英文名稱: Ethyl -2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl]

CAS號: 139481-58-6

分子式: C26H24N6O3

含量;99

包裝：1kg/鋁箔袋

用途：坎地沙坦酯是由日本武田德制藥企業(yè)研發(fā)的一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，臨床

上用于治療原發(fā)性高血壓，充血性心力衰竭?？驳厣程辊ナ且环N前體藥物，經胃腸道吸

收而被水解，以致血清中只有坎地沙坦酯，這是阻斷血管緊張素Ⅱ受體的活性物質。一

天服用1次，生物利用度大于40%，其降血壓作用持續(xù)24h，主要以原型排出體外，只有1

5%轉化為無活性代謝物。隨后殘留效應平均達90%。而較老的血管緊張素Ⅱ拮抗劑洛沙坦

(Losartan)服用后24h，殘留效應還有70%。審批部門要求服用間隔時間結束時殘留效應

至少應為50%。本品作用持續(xù)時間長，可能是基于它對受體的親和性高。與其他抗高血壓

藥相比，小劑量坎地沙坦酯就有降血壓作用。例如，8 mg坎地沙坦酯的降血壓作用強度，

與5mg氨氯地平或10mg依那普利相似，至少與50mg洛沙坦相似。





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