CAS：135729-62-3

中文名稱(chēng)：鹽酸帕洛諾司瓊

英文名稱(chēng)：

鹽酸帕洛諾司瓊是一種抑制惡心嘔吐藥，屬于新型高選擇性、高親和性5-HT3受體拮抗劑，它可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT。受體的興奮，并直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT。受體興奮產(chǎn)生的沖動(dòng)通過(guò)迷走神經(jīng)傳人后區(qū)的作用，阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢，阻止信號(hào)傳遞至5-HT。受體觸發(fā)區(qū)，減少惡心和嘔吐的發(fā)生率。臨床上用于治療由中、重度致吐性化療藥物引起的急性、延遲性惡心和嘔吐。因其具有療效高、毒副作用小、半衰期長(zhǎng)（約40h）、用藥劑量小等特點(diǎn)而備受關(guān)注。以1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸為起始原料，經(jīng)拆分、胺化、還原、關(guān)環(huán)、成鹽制得鹽酸帕洛諾司瓊。臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起應(yīng)用。鼠腫瘤模型研究表明，帕洛諾司瓊不會(huì)抑制所研究的五種化療藥物(順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C)的抗癌活性。

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