米拉貝隆用途與合成方法簡介米拉貝隆(mirabegron)片劑由日本安斯泰來(Astellas)制藥公司開發(fā)，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)用于治療成年人膀胱過度活動癥(OAB)。米拉貝隆是個用于治療膀胱過度活動癥的β3腎上腺素受體激動劑類藥物，其成功上市填補了β腎上腺素受體激動劑在治療膀胱過度活動癥方面的空白。藥理作用米拉貝隆主要通過作用于β3受體使膀胱逼尿肌松弛并增加其穩(wěn)定性。在人類逼尿肌細(xì)胞和尿道上皮細(xì)胞，上共發(fā)現(xiàn)3種β受體亞型(β1、B2和β3)，β3受體的mRNA主要在人類逼尿平滑肌細(xì)胞上表達(dá)，占膀胱組織β受體mRNA的97%。β受體mRNA的表達(dá)及其信號通路的功能暗示了β3受體在正常及病變膀胱中起到中流砥柱的作用。藥物相互作用米拉貝隆易與細(xì)胞色素CYP2D6底物和CYP3A4抑制劑的臨床相關(guān)藥物發(fā)生相互作用。研究顯示，米拉貝隆會增加脫甲丙咪嗪和美托洛爾(CYP2D6底物的藥物)血漿的暴露，以可逆的方式延長藥物半衰期。另有研究表明，不同劑量的酮康唑(強CYP3A4抑制劑)能抑制米拉貝隆在健康成年人的清除率，而重復(fù)劑量的利福平(誘導(dǎo)CYP3A4代謝)可導(dǎo)致適度的米拉貝隆血漿濃度降低。