地氯雷他定
主要成分為地氯雷他定，其化學(xué)名為8-氯-6，11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯并-5，6庚烷1，2-b吡啶
【分子量】310.82。
【分子式】C19H19CIN2 。
【性狀】地氯雷他定為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。
【主要成分】地氯雷他定主要成分為地氯雷他定，其化學(xué)名為8-氯-6，11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5，6]庚烷[1，2-b]吡啶。
【藥理作用】地氯雷他定為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過(guò)選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過(guò)血腦屏障。
地氯雷他定(desloratadine)是氯雷他定(loratadine)在體內(nèi)脫甲酸乙酯而得的活性代謝產(chǎn)物。它是新型第3代抗組胺藥,抗過(guò)敏作用強(qiáng),起效快且效力持久。它對(duì)末梢H1受體有親和力和選擇性，是治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和慢性蕁麻疹的一種新藥。
作用特點(diǎn)：
1.抗過(guò)敏作用強(qiáng)地氯雷他定高選擇性地與H1受體特異結(jié)合,在目前已知的抗組胺藥物中,其與H1受體的結(jié)合能力最強(qiáng),具有顯著的抗H1受體作用。其在抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足腫脹方面比氯雷他定強(qiáng)4倍。地氯雷他定在納摩爾水平抑制炎性細(xì)胞因子從刺激過(guò)的人類(lèi)肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞的釋放,此類(lèi)因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等,此抑制作用比地塞米松、西替利嗪強(qiáng)。
2.起效快、Chemicalbook藥效持久地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,起效時(shí)間不到30min。口服后約3h達(dá)到血藥濃度,單劑量給藥時(shí)Cmax為3.98ng·mL-1,清除率為114～201L·h-1。一項(xiàng)以過(guò)敏性鼻炎患者為對(duì)象的臨床起效時(shí)間研究證明,地氯雷他定比現(xiàn)有的抗組胺藥起效都要快,其平均起效時(shí)間為28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀為1h,西替利嗪為2h。半衰期為24h左右,作用持久。
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