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依帕司他為醛糖還原酶抑制藥，以可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，已知山梨醇能影響神經(jīng)細胞功能，它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經(jīng)病癥狀。可用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙（麻木感、疼痛），振動感覺異常及心搏異常（顯示糖化血紅蛋白值高）。
α-甲基肉桂醛作為關(guān)鍵中間體，可制備出高質(zhì)量依帕司他。步驟為：將3- 羧甲基若丹寧和α- 甲基肉桂醛溶于600 mL異丙醇中，室溫下滴加 500 mL濃氨水，1 h滴畢，加熱回流 1 h后，冷卻至 10 ℃，抽濾，濾餅用異丙醇洗滌，烘干得依帕司他粗品，純度 97 %，收率 75 %。再將粗品溶于93 % 乙酸(使用前新配)，加熱攪拌回流 1 h，趁熱過濾，在避光條件下自然析晶，降溫至45~50℃后抽濾，濾餅依次用純化水和少量乙醇洗滌，烘干得橙紅色結(jié)晶性粉末，純度 93 %，收率 77 %，此為依帕司他粗精品純。 再將依帕司他粗精品溶于四氫呋喃中，加熱攪拌回流30 min ，趁熱過濾，在避光條件下自然析晶，降溫至 30~35 ℃后過濾，濾餅依次用純化水和少量無水乙醇洗滌，烘干得依帕司他精品，純度 99.93 %，收率 65 %。
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