中文名稱
CCR2 antagonist 4
英文名稱
CCR2 antagonist 4
英文別名
N-(2-{[(3R)-1-(4-Chlorobenzyl)-3-pyrrolidinyl]amino}-2-oxoethyl)- 3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride (1:1);N-[2-[[(3R)-1-[(4-chlorophenyl)Methyl]-3-pyrrolidinyl]aMino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoroMethyl)benzaMidehydrochloride;Teijin coMpound 1;N-[2-[[1-[(4-Chlorophenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;hyd;CCR2 antagonist 4
Cas No.
226226-39-7
分子式
C21H22Cl2F3N3O2
分子量
476.32
包裝儲存
Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
安全信息?
具有一定生物活性，操作時需佩戴手套、護目鏡，避免直接接觸皮膚和黏膜?
廢棄處理需遵循實驗室化學品安全規(guī)范?
適用范圍?
趨化因子受體 CCR2 介導的炎癥反應機制研究?
單核細胞 / 巨噬細胞遷移相關疾病模型（如動脈粥樣硬化、類風濕關節(jié)炎）的實驗研究?
CCR2 靶向藥物篩選與藥效評估實驗?
在炎癥相關疾病研究中，趨化因子受體 CCR2 的異常激活是驅動單核細胞浸潤、加劇病變的關鍵 —— 而 CCR2 antagonist 4 作為高特異性的 CCR2 抑制劑，就像一把 “精準鑰匙”，能選擇性阻斷 CCR2 與配體（如 MCP-1）的結合，為解析其病理機制提供強大工具。?
三大核心科研場景，直擊疾病機制核心?
炎癥信號通路的 “解碼器”：在體外細胞實驗中，它可顯著抑制 CCR2 陽性單核細胞的趨化遷移（遷移率降低 70%-90%），通過檢測下游 ERK、PI3K 等信號分子的磷酸化水平，清晰揭示 CCR2 介導的信號傳導網(wǎng)絡，為炎癥放大機制提供直接證據(jù)。
?
疾病模型的 “干預探針”：在動脈粥樣硬化小鼠模型中，腹腔注射 CCR2 antagonist 4 可減少斑塊內巨噬細胞浸潤（斑塊內 CD68?細胞減少 50% 以上），延緩斑塊進展；在類風濕關節(jié)炎模型中，能降低關節(jié)腔炎癥因子（TNF-α、IL-6）水平，緩解關節(jié)腫脹，為驗證 CCR2 作為疾病治療靶點的有效性提供可靠數(shù)據(jù)。?
藥物研發(fā)的 “篩選標桿”：作為已知活性的 CCR2 抑制劑，可作為陽性對照用于新型 CCR2 拮抗劑的高通量篩選，通過比較 IC??值、選擇性等參數(shù)，快速評估候選化合物的成藥潛力，加速靶向藥物研發(fā)進程。?
為什么選擇 CCR2 antagonist 4？?
高特異性（對 CCR1、CCR3 等其他趨化因子受體交叉反應＜1%），避免脫靶干擾；高活性（體外抑制 CCR2-MCP-1 結合的 IC??低至 nM 級），少量使用即可實現(xiàn)顯著調控；適配多種實驗體系（細胞、組織、動物模型），數(shù)據(jù)重復性強。?
從基礎機制研究到潛在藥物驗證，CCR2 antagonist 4 以 “高特異性 + 強活性” 的優(yōu)勢，助力科研人員精準解析 CCR2 在疾病中的作用。靶向研究，從選擇合適的抑制劑開始！
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