概述
利那洛肽，亦稱為醋酸利那洛肽，品牌名為Linzess，是一種由14個氨基酸組成的合成肽，屬于內(nèi)源性鳥苷肽家族。它是FDA唯一批準(zhǔn)的腸道局部作用的GC-C（鳥苷酸環(huán)化酶-C）激動劑，適用于治療成年患者的便秘型腸易激綜合征（IBS-C）和慢性特發(fā)性便秘（CIC）。
利那洛肽化學(xué)結(jié)構(gòu)式
理化性質(zhì)
利那洛肽為白色至灰白色無定形粉末;微溶于水和氯化鈉水溶液(0.9%)。
作用機制
利那洛肽是一種鳥苷酸環(huán)化酶-C受體激動劑（GCCA），它還具有內(nèi)臟鎮(zhèn)痛和內(nèi)分泌活性。利那洛肽及其活性代謝物可與小腸上皮管腔表面的鳥苷酸環(huán)化酶一起使用-C（GC-C）受體組合。在動物模型中，利那洛肽可以通過GC-C的活化來減輕內(nèi)臟疼痛，提高Chemicalbook的胃腸道轉(zhuǎn)運速度。在人類中，這種藥物還可以提高結(jié)腸的轉(zhuǎn)運速度。GC-C活化的結(jié)果是細(xì)胞內(nèi)外的CGMP(環(huán)鳥苷酸)濃度增加。細(xì)胞外的CGMP可以降低疼痛神經(jīng)纖維的活性，減輕模型動物的內(nèi)臟疼痛。通過激活CFTR(囊性纖維化跨膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)因子)，細(xì)胞內(nèi)的CGMP可以增加小腸內(nèi)氯化物和碳酸氫鹽的分泌，最終導(dǎo)致小腸液分泌增加，小腸轉(zhuǎn)運速度加快。
基本信息
中文名稱：利那洛肽
英文名稱：Linaclotide
公司編號：GT-F025
CAS號：851199-59-2
序列：H–Cys1–Cys2–Glu3–Tyr4–Cys5–Cys6–Asn7–Pro8–Ala9–Cys10–Thr11–Gly12–Cys13–Tyr14–OH （ 1-6, 2-10,5-13）
分子式：C59H79N15O21S6
分子量：1526.74