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南京肽谷生物科技有限公司

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多肽PEG修飾簡介

發(fā)布日期:2021/2/10 16:13:05發(fā)布人:南京肽谷生物科技有限公司

       PEG修飾,即聚乙二醇修飾,又稱聚環(huán)氧乙烷修飾,是將PEG通過化學方法偶聯(lián)到蛋白質(zhì)或多肽分子上,從而提升多肽活性的一種方法。自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來, PEG修飾技術廣泛應用于多種蛋白質(zhì)和多肽的化學修飾。 PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強化學和生物穩(wěn)定性等作用。
       從生物學角度來說;作為藥物先導化合物的多肽分子在體內(nèi)的應用受到一定程度的限制,主要體現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、體內(nèi)蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內(nèi)抗原反應。將多肽用PEG修飾后(Pegylation),上述三方面的限制均大幅減小,從而提高了多肽在生物體內(nèi)的應用。
       從物理化學性質(zhì)角度;因為PEG的親水性,可以改善多肽整體的親疏水性質(zhì),小分子PEG可以做為Link,把修飾基團和多肽結合起來,有時候要比6-氨基己酸更有優(yōu)勢。常見的是Biotin-PEG4-Peptide。
       1. PEG化學結構及性質(zhì)
          1.1 PEG的結構:結構式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH
          1.2 PEG性質(zhì): 聚乙二醇系列產(chǎn)品通常情況下溶于水和多種有機溶劑,不溶于脂肪烴、苯、乙二醇等,不會水解變質(zhì),有廣泛的溶解范圍和優(yōu)良的相容性、很好的穩(wěn)定性、潤滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物質(zhì),且無刺激性,屬非離子型聚合物。
       2. PEG修飾多肽
       多肽的PEG修飾位點在多肽的N端、C端,Lys側鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2~PEG24之間;PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500~PEG40K之間?;?qū)⑹袌錾细鞣NPEG原料修飾到肽段上。

常見小分子PEG修飾

PEG名稱
別名
CAS#
分子式
分子量
結構式
PEG2/MINI-PEG/AEEA
Amino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH
134978-97-5
C6H13NO4
163.17
PEG3/MINI-PEG3/AEEEA
Amino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH
134978-99-7
C?H??NO?
207.22
PEG4
Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH
195071-49-9
C10H21NO6
251.27
PEG6
Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid
905954-28-1
C15H31NO8
353.41
N3-PEG6-CH2CH2COOH
N3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid
361189-66-4
C15H29N3O8
379.41
N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2
N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine
957486-82-7
C14H30N4O6
350.41

備注:PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分,肽谷生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供,如果表中沒有標注的,歡迎和我們聯(lián)系!

常見大分子PEG修飾

名稱
可選分子量
結構式
mPEG-COOH
500、550、750、1000、2000、5000等

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