木犀草苷（Luteoloside）是一種廣泛存在于菊花、金銀花、油橄欖等植物中的黃酮苷類化合物。長期以來，關于糖苷和苷元類結(jié)構(gòu)天然產(chǎn)物的生物活性研究一直是尋找有效臨床藥物的熱點。木犀草苷在抗炎抗氧、抗腫瘤、神經(jīng)保護、抗皮膚老化等方面表現(xiàn)出良好的生物活性。
基本信息
英文名： Luteoloside
中文名：木犀草苷
CAS號：5373-11-5
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H20O11
分子量：448.38 g/mol
結(jié)構(gòu)類型：Flavones/Flavanones
來源：金銀花、菊花、油橄欖
溶解性：溶于DMSO、甲醇、不溶于乙腈、水
熔點：256 - 258℃
LogP：0.5
英文副名：Cynaroside
藥理活性作用
一、細胞毒性：王偉等的研究表明，5μmol/L的木犀草苷（cynaroside，cyn組）與空白組（CK）對比，對THP-1單核巨噬細胞無細胞毒性作用（P＞0.05），且較木犀草素（luteolin，lut組）、葒草素（orientin，ori組）與異葒草素（homoorientin，homo組）細胞存活率更高。[1]
二、抗炎作用
1.早發(fā)性年齡相關性黃斑變性（AMD）：木犀草苷能夠調(diào)節(jié)AMD小鼠中失調(diào)的腸道微生物群和代謝物，從而通過抑制p53-p21-Rb1信號軸降低衰老相關分泌表型（SASP）因子。此外，木犀草苷能夠顯著改善視網(wǎng)膜結(jié)構(gòu)及功能，減少炎癥和氧化應激。為開發(fā)天然藥物治療干性AMD提供了理論和實驗依據(jù)。[2]
2.子宮內(nèi)膜炎：木犀草苷通過雙重機制（抑制TLR2/NF-κB炎癥通路及調(diào)控凋亡相關蛋白）有效緩解金黃色葡萄球菌誘導的子宮損傷。其作用呈現(xiàn)劑量依賴性，且在高劑量（80 mg/kg）時效果接近或優(yōu)于地塞米松。該研究為木犀草苷作為安全抗炎藥物用于臨床治療子宮內(nèi)膜炎提供了實驗依據(jù)。[3]
3.膿毒癥：木犀草苷通過抑制HMGB1的核質(zhì)轉(zhuǎn)移及分泌，阻斷下游TLR4/MyD88依賴的NF-κB和MAPKs信號通路激活，從而緩解過度炎癥反應。該作用機制為膿毒癥治療提供了新靶點。[4]
圖一 熱毒寧注射液（RDN）的核心效用成分木犀草苷的抗炎機制研究過程示意圖
三、抗腫瘤作用
1.乳腺癌：木犀草苷在MCF-7乳腺癌細胞系中展現(xiàn)出了細胞毒性潛力，其半數(shù)抑制濃度（IC50）值為3.98 mg/ml。[5]
2.口腔癌：木犀草苷通過調(diào)節(jié)MMP-2表達和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）通路，有效降低了口腔癌細胞的遷移和侵襲能力。[6]
3.結(jié)直腸癌：木犀草苷通過雙重機制（線粒體凋亡通路激活和PI3K/AKT/mTOR通路抑制）抑制HCT116細胞增殖并誘導凋亡，其IC50為44.1μM，可作為功能性膳食成分或個性化營養(yǎng)治療的潛在候選物，為結(jié)直腸癌的天然藥物開發(fā)提供理論依據(jù)。[7]
圖二 木犀草苷抑制HCT116細胞的機制示意圖
四、神經(jīng)保護
木犀草苷通過干擾Aβ1-42的疏水暴露和β-折疊形成，劑量依賴性地抑制纖維生成，同時將成熟纖維轉(zhuǎn)化為無定形聚集體，顯著降低細胞毒性和氧化應激。其作用機制與其他多酚類抑制劑（如EGCG）相似，但木犀草苷兼具抑制和分解雙重作用。[8]
五、心臟保護
木犀草苷通過多種機制在H9C2細胞中顯示出對彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）的強大保護作用。它的主要作用之一是緩解線粒體功能障礙，特別是防止線粒體膜電位（ΔΨm）的破壞，這對于維持細胞功能至關重要。[9]
圖三 木犀草苷（LUTG）對彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）的保護作用機制
六、抗病毒作用
通過金銀花藥材中抗呼吸道病毒感染的黃酮類成分的定量研究中發(fā)現(xiàn)，木犀草苷具有很強的抗呼吸道合胞體病毒的活性，其IC50為5.2μg/mL，治療指數(shù)為48.1，其治療指數(shù)高于陽性對照藥，而木犀草苷具有中等強度的抗呼吸道合胞體病毒的活性，其IC50為20.8μg/mL，治療指數(shù)為10.7。[10]
七、抗皮膚老化
木犀草苷降低膠原蛋白的分解和減少纖維細胞中 MMP-1 的合成，可能成為一種有效的抗皮膚老化治療劑。[11]
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理化數(shù)據(jù)來源：普思生物官網(wǎng)、PubChem、HMDB
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