藁本內(nèi)酯結(jié)構(gòu)中有環(huán)外雙鍵可分為順反兩種異構(gòu)體即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于 Z 型結(jié)構(gòu)為空間優(yōu)勢(shì)構(gòu)象比 E 型更穩(wěn)定，因而 Z 型藁本內(nèi)酯在中藥材中含量為 E 型的10倍以上[1]。藁本內(nèi)酯是不飽和苯酞結(jié)構(gòu)且3位上有活潑的丁烯基，因而穩(wěn)定性不佳極易發(fā)生異構(gòu)化、氧化、環(huán)加成、聚合等結(jié)構(gòu)變化產(chǎn)生其他結(jié)構(gòu)相近的苯酞類化合物。
藁本內(nèi)酯構(gòu)型及其轉(zhuǎn)化產(chǎn)物[6]
(E)-藁本內(nèi)酯較突出的藥理活性主要有抗凝血、抗炎、抗氧化等。
①抗凝血：
實(shí)驗(yàn)研究表明，川芎的抗血小板聚集作用與多種藥效成分相關(guān)，關(guān)聯(lián)性最強(qiáng)的則是（E）-藁本內(nèi)酯，表現(xiàn)出良好的對(duì)腦血管疾病防治作用[2]。
②抗炎：
(E)-藁本內(nèi)酯能夠阻礙炎癥信號(hào)的傳遞，影響下游蛋白的表達(dá)，還可以抑制NOD樣受體蛋白3(NLRP3)信號(hào)通路來緩解骨關(guān)節(jié)炎[3]。例如海桐皮方提取膏能夠治療膝骨關(guān)節(jié)炎(knee osteoarthritis,KOA)，其關(guān)鍵透皮成分正是(E)-藁本內(nèi)酯[4]。
③抗氧化：
苯酞類成分是川芎腎臟保護(hù)作用的有效部位，(E)-藁本內(nèi)酯可增強(qiáng)Nrf2的活化、減少腎臟膠原沉積、對(duì)抗氧化應(yīng)激造成的損傷來改善腎功能障礙，抑制腎纖維化進(jìn)程，防止腎臟進(jìn)一步硬化[5]。這能夠有效阻止慢性腎病進(jìn)展至終末期腎病。
其抗氧化作用在治療阿爾茲海默癥過程中也有體現(xiàn)，主要是通過減輕氧化應(yīng)激、改善線粒體功能，抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡、調(diào)節(jié)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激及自噬，抑制神經(jīng)炎癥等保護(hù)神經(jīng)[6]。
CAS號(hào)：81944-08-3
中文名稱：(E)-藁本內(nèi)酯
英文名稱：(E)-Ligustilide
分子式：C12H14O2
(E)-藁本內(nèi)酯通過多靶點(diǎn)作用機(jī)制為腦血管疾病、骨關(guān)節(jié)炎、腎病及神經(jīng)系統(tǒng)疾病提供了新的治療思路，展現(xiàn)出不可忽視的應(yīng)用潛力。普思生物國(guó)內(nèi)首發(fā)現(xiàn)貨(E)-藁本內(nèi)酯對(duì)照品，為相關(guān)藥物研究與開發(fā)提供可靠物質(zhì)基礎(chǔ)。
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