依法韋侖(Elavirenz)，化學(xué)名為(4S)一6一氯一4一(環(huán)丙乙炔)-4一(三氟甲基)一苯并一1,4一二氫噁唑-2一酮，是由美國(guó)Merck公司研制，是一種抵抗艾滋病毒的特效藥物，屬于非核普逆轉(zhuǎn)錄酶抑制物類別藥物，主要用于甲類人體免疫性病毒(HIV type 1)，于1999年2月由關(guān)國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市，商品名Sustiva。依法韋侖屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制物（NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）類別的抗逆轉(zhuǎn)病毒（antiretrovirals）藥物，基于核苷的RTI與非基于核苷的RTI均意圖抑制同一個(gè)目標(biāo)（target），即逆轉(zhuǎn)錄酶（reverse transcriptase enzyme）。這種酶是從RNA轉(zhuǎn)錄到DNA中，它對(duì)于病毒的繁殖極其重要。副作用常伴隨以下精神病理學(xué)癥狀：失眠癥、混淆、錯(cuò)亂、記憶力喪失、情緒消沉等；也許還會(huì)出現(xiàn)皮疹、惡心、暈眩和頭痛；依法韋侖有可能會(huì)導(dǎo)致新生嬰兒缺陷，所以不得用于有懷孕機(jī)遇的婦女，對(duì)嬰兒使用的安全性亦尚未得到證實(shí)；使用依法韋侖還有可能導(dǎo)致對(duì)大麻物質(zhì)的尿檢呈虛假的陽性。

步驟2：由4-氯-2-溴苯基新戊酰胺合成1-（2-氨基-5-氯苯基）-2,2,2-三氟乙酮鹽酸鹽。向裝有鎂屑（1當(dāng)量）和2體積四氫呋喃（THF）的混合物中加入少量碘顆粒，以在室溫下引發(fā)反應(yīng)。隨后，加入起始原料（4-氯-2-溴苯基）新戊酰胺（1克），并等待反應(yīng)引發(fā)。反應(yīng)開始后，逐滴加入溶解在1體積THF中的原料。滴加完畢后，向反應(yīng)混合物中加入氯化鋰（0.25毫摩爾），并在室溫下攪拌約6小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至-15℃，然后加入三氟乙酸乙酯（1.4毫摩爾）。將反應(yīng)混合物的溫度升至20℃，保持約30分鐘，之后用氯化銨溶液淬滅反應(yīng)。用甲基叔丁基醚（MTBE）萃取反應(yīng)混合物，合并有機(jī)層并減壓濃縮。向所得粗產(chǎn)物中加入乙酸（4體積）和鹽酸（2體積）。將反應(yīng)混合物緩慢加熱至75℃，并在該溫度下保持約4小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至0-5℃，保持2小時(shí)，過濾并用1體積乙酸乙酯洗滌，得到4-氯-2-(三氟乙?；?苯胺鹽酸鹽，收率為70%。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2015/118515, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 15