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考來烯胺

考來烯胺

中文名稱考來烯胺
中文同義詞考來烯胺;高電泳用;消膽胺脂;消膽胺;DOWEX? 1X2 CL--形態(tài);考來烯胺樹脂;消膽胺樹脂;考來烯胺 EP標準品
英文名稱CHOLESTYRAMINE RESIN
英文同義詞cholestyraminechloride;colestyramin;cuemid;polystyrenebenzyltrimethylaminoniumchloride;quantalan;DOWEX 1 X 2 CL-FORM;CHOLESTYRAMINE;CHOLESTYRAMINE RESIN
CAS號11041-12-6
分子式C27H47N
分子量385.66878
EINECS號234-270-8
相關類別醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;gel;科研原料
Mol文件11041-12-6.mol
結構式考來烯胺 結構式

考來烯胺 性質

儲存條件Store at -20°C
溶解度不溶于水、二氯甲烷和乙醇(96%)。
形態(tài)固體
顏色白色至米白色
氣味 (Odor)無氣味至微弱氣味。胺味
PH值4—6
EPA化學物質信息Cholestyramine (11041-12-6)

考來烯胺 用途與合成方法

考來烯胺,別名:消膽胺,降膽敏,消膽胺脂;英文名稱:Colestyramine;分子式:C27H47N。主要活性成分:聚苯乙烯季銨型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物。性狀:白色至類白色粉末,無臭或稍帶胺臭味;有引濕性。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。功用作用:用于Ⅱ型高脂血癥、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢,缺點是2%的患者產生胃腸道反應。考來烯胺(cholestyramine)是具降脂療效的樹脂類藥物中最主要的一種。該藥降低膽固醇及降低冠心病的發(fā)病率及死亡率的作用已被長期大規(guī)模臨床實踐所證實。但由于有一定的副作用,且降脂作用不如“他汀”類藥物,故近年臨床上已很少單獨使用,但與其他類型的降脂藥聯(lián)用時,能夠提高療效、降低副作用,具有較好的臨床意義。本品為強堿性季胺類陰離子交換樹脂,是降膽固醇作用最強的藥物。本品口服后在腸道中與膽酸結合,生成的配位化合物不被吸收,而隨糞便排出體外,從而阻斷了膽酸的肝腸循環(huán),使肝中的膽酸量減少,結果促使血中的膽固醇更多地轉化為膽酸,而降低血中的膽固醇含量。同時膽酸又是腸道吸收膽固醇所必需的物質,膽酸在腸內與本品結合,減少了對食物中膽固醇的吸收,也起到降低膽固醇的作用。Carbopol是藥物制劑中常用的一種輔料,考來烯胺與之相比具有更長的胃滯留時間,而且服用后該藥可均勻地分布在整個胃部。這一發(fā)現(xiàn)表明,考來烯胺有可能被開發(fā)成以胃粘膜為靶向的粘膜藥物釋放制劑,如可與抗生素聯(lián)合組方,制成膜粘附片,用于根除幽門螺旋桿菌感染。 將考來烯胺制成能在胃內漂浮釋藥的微囊。這種微囊通過粘膜吸附能大大延長在胃內滯留的時間。這種制劑十分有助于治療幽門螺旋桿菌引起的胃潰瘍。因此,可以預計,隨著對該課題的深入研究,考來烯胺有可能被用于治療胃潰瘍的藥物制劑中。考來烯胺又稱消膽胺、降膽敏、消膽胺脂、降脂1號樹脂,是一種強堿性季胺類陰離子交換樹脂,應用于低密度脂蛋白增高型高脂血癥,即Ⅱa、Ⅱb型高脂血癥,是降膽固醇作用最強的藥物。口服后不被吸收,在腸腔內使所含的氯離子與膽汁酸交換,與膽汁酸穩(wěn)定地結合,直至隨糞便排出,使外源性的膽固醇吸收減少,阻礙膽汁酸的肝腸循環(huán)吸收入血,使血中膽酸量減少,其結果促使血中膽固醇向膽酸轉化,因而降低膽固醇??紒硐┌穼Ω视腿o降低作用。由于強大的降膽固醇作用,而使本品成為 Ⅱa型高脂蛋白血癥的首選藥物。對Ⅱb 型高脂蛋白血癥應與可降低血中甘油三酯的藥物如氯貝丁酯或煙酸合用。對 Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血癥則不宜使用消膽胺。此外,本品也可用于治療動脈粥樣硬化及肝硬化、膽石癥引起的的皮膚瘙癢等。
以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。考來烯胺:主要用于治療Ⅱa型高脂蛋白血癥,特別是家族性高膽固醇血癥。
另外還用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化、藥物引起的膽汁淤積性黃疸的瘙癢、高膽固醇血癥、慢性膽囊炎、膽結石、卟啉沉著病等。
治療動脈粥樣硬化:4~5g,3次/d。止癢:開始量6~10g/d,維持量3g/d,分3次服。
長期服用可使腸內結合膽鹽減少,引起脂肪吸收不良,長期應用應適當補充維生素A、D、K等脂溶性維生素及鈣劑,對胃腸有反應者可適當加用健胃藥物。1. 開始服用可引起惡心、腹脹、腹瀉、便秘等胃腸道反應,繼續(xù)服用可自行消失。便秘時間過久應停藥,個別病人可引起腸梗阻。
2. 本品為干粉,且味道難聞,故需與調味劑加水調勻服用。
3. 長期大量服用,可影響脂肪和脂溶性維生素的吸收,故應適當補充維生素A、D、K及鈣鹽。
4. 長期服用考來烯胺可引起葉酸缺乏,特別是兒童,每日需加服葉酸5mg。
5. 考來烯胺可與強心苷、雙香豆素類抗凝藥、氫氯噻嗪、苯巴比妥、甲狀腺素、保泰松、華法令等藥結合,而妨礙這些藥物的吸收,故與上述藥物同服時,需間隔一定時間。
用途 
降血脂藥,用于Ⅱ型高血脂癥、動脈粥樣硬化等病。

安全信息

危險品標志Xi
安全說明22-24/25
WGK Germany2
RTECS號FZ9310000
F3-10
海關編碼3914002000
毒害物質數據11041-12-6(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商 語言
英文

考來烯胺 化學藥品說明書

更新日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22HY-104081考來烯胺
Cholestyramine
11041-12-6500mg478元
2024/01/25HY-104081考來烯胺
Cholestyramine
11041-12-61g600元

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