1111556-37-6
| 中文名稱 | 1111556-37-6 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N1-(1-丙烷基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)間苯二甲酰胺;TAK1抑制劑(TAKINIB);化合物TAKINIB;TAKINIB,TAK1/MAP3K7激酶抑制劑;N1-(1-丙基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)間苯二甲酰胺;化合物TAKINIB,10 MM DMSO 溶液;Takinib (EDHS-206) ,S8663;【進(jìn)口分裝現(xiàn)貨】Takinib/1111556-37-6 |
| 英文名稱 | Takinib |
| 英文同義詞 | Takinib;1-N-(1-propyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;N-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide;3-N-(1-propylbenzimidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;N1-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide;EDHS-206;1,3-Benzenedicarboxamide, N1-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-;Takinib >=98% (HPLC) |
| CAS號(hào) | 1111556-37-6 |
| 分子式 | C18H18N4O2 |
| 分子量 | 322.36 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1111556-37-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
1111556-37-6 性質(zhì)
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:30.0(最大濃度 mg/mL);93.06(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.13±0.43(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Takinib (EDHS-206)是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑，IC50為9.5 nM。對(duì)IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。
| Target | Value |
|
TAK1
(Cell-free assay) | 9.5 nM |
|
IRAK4
(Cell-free assay) | 120 nM |
|
IRAK1
(Cell-free assay) | 390 nM |
Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制劑，結(jié)合于TAK1的ATP結(jié)合口袋內(nèi)，對(duì)TAK1激活過程中的限速步驟減速。處理濃度為10 μM時(shí)，Takinib對(duì)6種蘇氨酸/絲氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有顯著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50為9.5 nM。在RA細(xì)胞模型和轉(zhuǎn)移性乳腺癌中，Takinib的處理誘導(dǎo)了TNF-α依賴性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成員，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib對(duì)MAP3K5/ASK1也沒有抑制效果。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-103490 | Takinib | 1111556-37-6 | 1 mg | 480元 |
| 2025/05/22 | S8663 | 1111556-37-6 Takinib | 1111556-37-6 | 5mg | 1204.42元 |