SGI-1027
| 中文名稱 | SGI-1027 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺;化合物SGI-1027;SGI1027游離;SGI 1027,DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑;化合物SGI-1027,10 MM DMSO 溶液;DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑(DNMT抑制劑);SGI-1027/1020149-73-8/98%;SGI-1027試劑 |
| 英文名稱 | SGI-1027 |
| 英文同義詞 | N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide;SGI-1027;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;DNA Methyltransferase Inhibitor II;Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027;SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;CS-1144 |
| CAS號(hào) | 1020149-73-8 |
| 分子式 | C27H23N7O |
| 分子量 | 461.52 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1020149-73-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
SGI-1027 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >280℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.387±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高達(dá)35mg/ml） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.31±0.70(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至淺棕色 |
| 穩(wěn)定性 | 供貨時(shí)可穩(wěn)定保存 2 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。 |
| InChIKey | QSYLKMKIVWJAAK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=C(NC2C=C(C)N=C(N)N=2)C=C1)(=O)C1=CC=C(NC2C3C(N=CC=2)=CC=CC=3)C=C1 |
| Target | Value |
|
DNMT1
(Cell-free assay) | 6 μM |
|
DNMT3B
(Cell-free assay) | 7.5 μM |
|
DNMT3A
(Cell-free assay) | 8 μM |
SGI-1027通過(guò)直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒(méi)有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒(méi)有相關(guān)變化。
20719-43-1
133041-90-4
1020149-73-8
一般步驟：將4-(喹啉-4-基氨基)苯甲酸（45 mg，0.17 mmol）和N4-(4-氨基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4-二胺（37 mg，0.17 mmol）溶解于DMF（1.7 mL）中。隨后，依次加入N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽（0.06 g，0.34 mmol）和1-羥基苯并三唑水合物（0.03 g，0.17 mmol）。將反應(yīng)混合物于65oC下攪拌24小時(shí)。反應(yīng)完成后，通過(guò)真空濃縮去除溶劑，殘余物經(jīng)柱色譜（硅膠，洗脫劑比例為85:13:2的二氯甲烷/甲醇/三乙胺）純化，得到N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺（0.05 g，收率59%），為無(wú)定形黃色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 701 - 713
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 6, p. 1631 - 1635
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-13962 | SGI-1027 | 1020149-73-8 | 1 mg | 272元 |
| 2025/05/22 | HY-13962 | SGI-1027 | 1020149-73-8 | 5 mg | 680元 |