EGF816
| 中文名稱 | EGF816 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氫-1H-氮雜革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺;那扎替尼;EGFR抑制劑(EGF816);EGF816, 一種新穎的 EGFR 抑制劑;(R,E)-N-(7-氯-1-(1-(4-(二甲氨基)丁-2-烯?；?氮雜環(huán)庚烷-3-基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-2-甲基異煙酰胺;化合物NAZARTINIB;納扎替尼;那扎替尼(EGF816) |
| 英文名稱 | EGF816 |
| 英文同義詞 | Nazartinib (EGF816);EGF816;Nazartinib;NVS-816;EGF816, 98%, a novel EGFR inhibitor;Nazartinib (EGF816, NVS-816);(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide;EGF816 Nazartinib |
| CAS號 | 1508250-71-2 |
| 分子式 | C26H31ClN6O2 |
| 分子量 | 495.02 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥【僅供科研】;細胞生物學(xué)試劑;科研原藥系列;抑制劑 |
| Mol文件 | 1508250-71-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
EGF816 性質(zhì)
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.38±0.43(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至黃色 |
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共價的、不可逆的、對突變型EGFR具有選擇性的抑制劑，對突變型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有納摩爾級別的抑制作用，相對于野生型EGFR，其對突變型EGFR更具特異性。
| Target | Value |
| mutant EGFR | 0.031 μM(Ki) |
EGF816是一種新型的、共價的、對突變型EGFR具有選擇性的EGFR抑制劑，對致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突變具有等效活性，其選擇性比對野生型EGFR高。EGF816在體外有效地抑制常見的EGFR突變體，如L858R, Ex19del和T790M。用三種細胞系：H3255, HCC827和H1975（分別含L858R, Ex19del和L858R/T790M突變）來檢測EGF816對EGFR突變株的細胞活性。細胞經(jīng)EGF816孵育3小時后，對H3255, HCC827和H1975細胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分別為5, 1 和 3 nmol/L。細胞實驗也證明，相較于野生型EGF816，EGF816對突變型EGFR更具有選擇性。
EGF816在體內(nèi)實驗中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化學(xué)性質(zhì)和口服生物利用度。在嚙齒類動物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝臟血流中分別為30%和35%)。而在犬類中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗腫瘤活性。在高于有效劑量的濃度下，EGF816對野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。單藥處理時，EGF816可持續(xù)地抑制EGFR磷酸化，與EGFR發(fā)生不可逆結(jié)合。EGF816在人類中的半衰期比在小鼠中半衰期長，目前正處于臨床I/Ⅱ期試驗。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 1 mg | 394元 |
| 2025/05/22 | S7824 | EGF816 Nazartinib (EGF816) | 1508250-71-2 | 5mg | 1204.91元 |