Spautin-1抑制劑
| 中文名稱 | Spautin-1抑制劑 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 4-((4-氟芐基)氨基)-6-氟喹唑啉;SPAUTIN-1抑制劑;6-氟-N-(4-氟芐基)喹唑啉-4-胺;自噬抑制劑-1(SPAUTIN-1);4-((4-氟芐基)氨基)-6-氟喹唑啉(SPAUTIN-1抑制劑);SPAUTIN-1,USP10和USP13抑制劑;SPAUTIN-1,USP10 AND USP13抑制劑;化合物SPAUTIN-1,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine |
| 英文同義詞 | 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-4-quinazolinamine;C43;4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline;Spautin-1;6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine;Spautin 1 - MBCQ derivative C43 |
| CAS號 | 1262888-28-7 |
| 分子式 | C15H11F2N3 |
| 分子量 | 271.26 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;細胞生物學試劑 |
| Mol文件 | 1262888-28-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
Spautin-1抑制劑 性質(zhì)
| 熔點 | 211 °C |
|---|---|
| 沸點 | 419.6±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.366±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為15mg/mL（澄清溶液） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.75±0.50(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達3個月。 |
| Target | Value |
|
USP10
(Cell-free assay) | 0.5779 μM |
|
USP13
(Cell-free assay) | 0.6916 μM |
在BCAP-37細胞中，Spautin-1顯著增強無葡萄糖培養(yǎng)基中的細胞死亡，并誘導(dǎo)凋亡細胞形態(tài)。在Bax-Bak DKO細胞中，spautin-1抑制依托泊苷誘導(dǎo)的自噬細胞死亡。Spautin-1通過調(diào)節(jié)USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34復(fù)合物的降解，并減少PtdIns3P的水平。在PDGF-處理的細胞中，spautin-1穩(wěn)定α-平滑肌細胞肌動蛋白和鈣調(diào)蛋白，防止肌動蛋白纖維解體，減少細胞外基質(zhì)產(chǎn)生，并廢除VSMC過度增殖和遷移。在CML細胞中，spautin-1通過下調(diào)Beclin-1顯著抑制IM誘導(dǎo)的自噬，并通過滅活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增強IM誘導(dǎo)的細胞凋亡。 在BHK-21細胞中，Spautin-1也會特異性減少傳染性登革病毒。
Spautin-1 ameliorates the pathogenesis of acute pancreatitis induced by cerulein or L-arginine. Spautin-1 pretreatment significantly diminishes the elevation of serum amylase and lipase levels, which are indicative of trypsin activity. Increasing levels of serum TNFα caused by cerulein are inhibited in the presence of spautin-1. Spautin-1 treatment can ameliorate the inflammation damage induced by cerulein, such as edema, degeneration, coagulative necrosis and infiltration of inflammatory cells.
16499-61-9
140-75-0
1262888-28-7
通用方法：將4-氯-6-氟喹唑啉（1.84 g，10 mmol）、三甲胺（1.06 g，10 mmol）與對氟芐胺（10 mmol）在5 mL N,N-二甲基甲酰胺（DMF）中混合。將反應(yīng)混合物加熱回流4小時，隨后冷卻至室溫，并傾入碎冰中。析出的固體通過過濾收集，并用乙醇重結(jié)晶純化。所得6-氟-N-(4-氟芐基)喹唑啉-4-胺的熔點均高于300℃。
參考文獻：
[1] Molecules, 2017, vol. 22, # 2,
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-12990 | Spautin-1抑制劑 Spautin-1 | 1262888-28-7 | 5mg | 550元 |
| 2025/05/22 | HY-12990 | Spautin-1抑制劑 Spautin-1 | 1262888-28-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |